Здесь вы можете ознакомиться с обзором продукта...
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
БУТАМИРАТ
Регистрационный номер:
Торговое наименование препарата: Бутамират
Международное непатентованное наименование: бутамират
Лекарственная форма: сироп
Состав на 100 мл:
Действующее вещество: бутамирата цитрат - OJ 5 г.
Вспомогательные вещества', сорбитол, глицерол (глицерин), натрия сахарината дигидрат, бензойная кислота, ванилин, этанол (спирт этиловый ректификованный), натрия гидроксида раствор 30 %, вода очищенная.
Описание: Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с запахом ванили.
Фармакотерапевтическая группа: противокашлевое средство центрального действия Код ATX: R05DB13
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бутамират, действующее вещество препарата, является противокашлевым средством центрального действия. Не относится к алкалоидам опия пи химически, пи фармакологически. Не формирует зависимости или привыкания.
Подавляет кашель, обладая прямым влиянием па кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом).
Фармакокоинетика
Всасывание
На основании имеющихся данных, предполагается, что эфир бутамирата быстро и полностью всасывается и гидролизуется в плазме, превращаясь в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол.
Влияние пищи па всасывание не изучено. Изменение концентрации 2-фенилмасляной
кислоты и диэтилами ноэтоксиэтанола происходит пропорционально величине
принимаемой дозы в диапазоне 22,5 мг - 90 мг.
Бутампрат быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, измеряемые концентрации обнаруживаются в крови через 5-10 минут после приема доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг. Максимальные концентрации (Cmax) в плазме крови достигаются в течение 1 часа при приеме дозировок на всех 4 уровнях, средний показатель составляет 16,1 нг/мл при приеме внутрь дозы 90 мг.
Средние концентрации в плазме 2-фенилмасляной кислоты достигаются в течение 1,5 часов; максимальная концентрация наблюдалась после дозы 90 мг (3052 нг/мл); средние концентрации в плазме диэтиламиноэтоксиэтанола достигаются в течение 0,67 ч; Стах наблюдается после приема дозы 90 мг (160 нг/мл).
Распределение
Бутампрат имеет большой объем распределения в диапазоне 81-112 л (с поправкой на массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы на всех дозировочных уровнях (22,5 - 90 мг), и составляет в среднем 89,3 % - 91,6%. Также обнаруживается способность диэтиламиноэтоксиэтанола к связыванию с белками плазмы, средние показатели варьируются в пределах 28,8 % - 45,7 %. Неизвестно, проникает ли бутампрат через плаценту или выделяется с материнским молоком. Метаболизм
Гидролиз бутамирата, в результате которого образуются 2-фенилмасляная кислота и диэтиламиноэтоксиэтанол, обладающие противокашлевым действием, происходит очень быстро. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму путем гидроксилирования в пара-положении.
Выведение
Выведение трех метаболитов происходит в основном через почки; после конъюгации в печени, метаболиты с кислой реакцией в значительной степени связываются с глюкуроновой кислотой. Конъюгаты 2-фенилмасляной кислоты определяются в моче в значительно более высоких концентрациях, чем в плазме крови. Бутампрат обнаруживается в моче в течение 48 часов, на долю бутамирата, выделяемого с мочой в течение 96-часового периода отбора проб, приходится около 0,02, 0,02, 0,03 и 0,03 % от принимаемых доз 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг и 90 мг соответственно.
В процентном отношении бутамират экскретируется с мочой в большем количестве в виде диэтиламиноэтоксиэтанола, чем бутамират в неизменном виде или в виде неконъюгированной 2-фенилмасляной кислоты.
Измеряемый период полувыведения (Т1/2) 2-фенилмасляной кислоты, бутамирата и
диэтиламиноэтоксиэтанола составляет 23,26-24,42 ч, 1,48-1,93 ч и 2,27-2,90 ч соответственно.
Показания к применению
Лечение сухого кашля различной этиологии: для подавления кашля в предоперационный и послеоперационный период, во время проведения хирургических вмешательств, бронхоскопии, при коклюше.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Детский возраст до 3 лет;
- Беременность (1 триместр);
- Период грудного вскармливания;
- Непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол).
C осторожностью
Беременность (II и IlI триместры).
В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, беременных и детей. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Нет данных о безопасности применения препарата в период беременности и прохождении его через плацентарный барьер. Препарат не рекомендуется применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только после консультации с врачом.
Учитывая отсутствие данных по выделению бутамирата с материнским молоком, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой.
Детям от J до 6 лет - по 5 мл (1 чайная или дозировочная ложка) 3 раза в день.
Детям от б до 12 лет - по 10 мл (2 чайные или дозировочные ложки) 3 раза в день.
Детям от 12 лет и старше - по 15 мл (3 чайные или дозировочные ложки) 3 раза в день.
Взрослым - по 15 мл (3 чайные или дозировочные ложки) 4 раза в день.
Используйте приложенную дозировочную ложку.
Если кашель сохраняется более 7 дней, то следует обратиться к врачу.
Побочное действие
Классификация частоты возникновения побочных явлений: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко
(<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы: редко - сонливость, головокружение, проходящее при отмене приема препарата или снижении дозы.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - крапивница.
Прочие: возможно развитие аллергических реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, раздражительность, нарушение координации движений, снижение артериального давления.
Лечение: промыть желудок, назначить активированный уголь, слабительные средства, а также провести мероприятия по поддержанию функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Антидота нет. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны. В период лечения препаратом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, а также лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (снотворные, нейролептики, транквилизаторы и другие препараты).
В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.
Особые указания
Сироп содержит в качестве подсластителей натрия сахаринат и сорбитол, поэтому может назначаться пациентам с сахарным диабетом.
В связи с наличием в составе препарата этилового спирта следует с осторожностью применять препарат у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеванием печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, беременных и детей.
Препарат не применяется у пациентов с непереносимостью фруктозы.
Если после 5-7 дней применения препарата кашель не прекращается, необходимо обратиться к врачу.
Влияние иа способность уиравлять транспортными средствами, механизмами
Препарат может вызвать головокружение и сонливость, поэтому рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Сироп 1,5 мг/мл.
По 100 мл во флаконы из оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные колпачками алюминиевыми с перфорацией или крышками укупорочно-навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками с контролем первого вскрытия и защитой от детей или крышками с контролем первого вскрытия или крышками с защитой от вскрытия детьми.
Каждый флакон с инструкцией но применению и ложкой полимерной двухсторонней дозировочной аптечной для лекарственных средств или ложкой полимерной двухсторонней дозировочной для лекарственных средств или ложкой дозирующей, или без ложки помещают в пачку из картона.
Срок годности 3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
При температуре не выше 25 0C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Юридическое лицо, на имя которою выдано регистрационное удостоверение/Производитель/Организация, принимающая претензии
Открытое акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ОАО "Синтез"), Россия
640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7
Тел/факс: (3522)48-16-89
e-mail: real@kurgansintez.ru
Представитель ОАО «Синтез»
Проверено врачом-экспертом Смирновой О.А...