Зиннат®

Торговое наименование препарата: Зиннат® / Zinnat®.

Международное непатентованное или химическое наименование: Цефуроксима аксетил / Cefiiroxime AxetiL                                    , ’           _;

Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

СОСТАВ                                    - -

.     Компонент ‘

Количество в % (вес/вес)

Количество в одной дозе . ^v (г/5 мл)

Действующее вещество: * *"    ';

• *             « \                   '

Цефуроксима аксетил* - -

3,55^j '        , * .

'           0,150²

Вспомогательные вещества: •

Стеариновая кислота*

20,19

0,852

•      Сахароза

. ⁷²»⁵⁶>

У      ' 3,062

Ароматизатор тутти-фрутти

.      2,37

о.юо

Ацесульфам калия

0,50        -

0,021

Аспартам

'    0,50

0,021

Повидон-КЗ О

0,31

, 0,013

Камедь ксантановая

0,02

0,001

1. Цефуроксима аксетил и кислота стеариновая присутствуют в виде комплекса

стеариновая кислота - цефуроксима аксетил 15 % (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.

2.    Эквивалентно 125 мг цефуроксима.

3.    Эквивалентно 2,96 % (вес/вес) цефуроксима.

ОПИСАНИЕ          -

Гранулы, в виде крупинок неправильной формы, различного размера, но не более 3 мм; ■ • белого или почти белого цвета.                 '                         ’         -         .

При разведении образуется суспензия от белого до светло-жёлтого цвета с характерным фруктовым запахом. -<

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Антибиотик цефалоспорин.

Код ATX: J01DA06.      ■.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА-

Фармакодинамика                         .■ ,

Механизм действия             ' '       ‘-

Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения: Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие В-лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных В-лактамаз, поэтому эффективен в. отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.                             . ■ - ’-'

Бактерицидное действие цефуроксима'связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями, г",*,О ,< .•

Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов: -, Аэробы грамотрицательные:    *   '. " '-“.            */ - V':' , * Vv

Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы); Haemophilus parainfluenzae, Moraxella - (Branhamella) - catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae. (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp. ' ‘        " .'-    ‘ \

Аэробы грамположительные:        , , /      ' J “ ’

Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу,* но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Staphylococcus epidermidis ' (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину); Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки); Streptococcus pneumoniae, Стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae).            .

Анаэробы:                         .

Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды родов Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.); грамположительные палочки (включая виды рода Clostridiums spp?, кроме¹ Clostridium 'difficile, *Propionibacterium spp.); грамотрицательные¹ палочки^-,

. '         , V                 v ; v пкоо87?9-зоози

^ "i              '                                                                                                       ‘             •-» Г *

V ‘                                                                                                                       ‘      '      -      -     ' > “ ,         ^ *            '       ,           ' " "

• (включая Bacteroides spp. и виды рода Fusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты " , (включая Borellia spp.). ■      ,           '                         "’

К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы:

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующих родов:

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroidesfragilis.

Фармакокинетика ' .            -                 .’ ' ,

Всасывание " •          < '                        >.

Максимальные сывороточные концентрации препарата (2-3 мг/л для»дозы. 125мг и 4-бмг/л для дозы'250 мг) наблюдаются'приблизительно через 2-3 часа, после приема препарата после еды. / "           f ../ -^    ,   .     ,                       '.

После приема внутрь цефуроксима-аксетил медленно всасывается ’ из ‘ желудочнокишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением *- цефуроксима.’, Цефуроксим, проникает через, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проходит через плаценту, и проникает в. грудное молоко. Оптимальное всасывание при условии¹ приема препарата сразу после еды. ■ ‘ -f • ’v '”   •

Распределение •■       '      , •         ".     '. '     * 'V '•

C белком связано 33-50 % препарата. - ₍; f ,, , ■      ■      ,       .’'..-:"'

Метаболизм _       ¹      „ ¹ *         *•<.,■'                 '     '^v^"’

Цефуроксима аксетил не метаболизируется.. '- ,' .

Выведение                      .•

Период полувыведения составляет 1-1,5 часа. Выделяется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ

Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:

•    инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов, такие, как средний отит, , у , ■ синусит; тонзиллит и фарингит; '    ‘ - , . ,.,                   ,v'. «« ¹' "'■

?_t«- инфекции# нижних дькательных путей, например,, пневмония,'.острый. ”. ' '

. бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;'•

•    инфекции мочевых путей, такие, как пиелонефрит, цистит и уретрит;■

•    инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия и импетиго;

•    гонорея, острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;

•    лечение боррелиоза Лайма на ранних стадиях и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ'

•    ' гиперчувствительность к цефалоспориновым, антибиотикам, пенициллинам, карбапенемам и аспартаму;<

•    фенилкетонурия; ,     ,'- -

•    детский возраст до 3 месяцев..

с осторожностью . / • ^,;. ;

C осторожностью^ следует применять при почечной .недостаточности,«заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), беременности, в период лактации.. - ■        /*,^v V . ;

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ ;^. //

Беременность ’     •    ' • ,    . . .       < '                         ‘, » ;' \ ‘ '

Экспериментальных доказательств эмбриопатическйх и' тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, его следует осторожно назначать в первые месяцы беременности; .

Лактация " ■         '     ‘          ' v‘ •, - s' «V . VV ¹

Цефуроксим выделяется с грудным молоком, - поэтому необходимо ’ соблюдать осторожность при назначении его кормящим женщинам.        -      • -

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ '

Стандартный курс терапии составляет около 7 дней (от 5 до 10 дней).

Для оптимального всасывания суспензию Зиннат® следует принимать во время еды.

Взрослые

При большинстве инфекций

- по 250 мг два раза в день

При инфекциях мочеполовой системы

- по 125 мг два раза в день

При пиелонефрите

- по 250 мг два раза в день

При ¹ инфекциях нижних отделов дыхательных . путей легкой и. средней

- по 250 мг два раза в день _г '    / ■„. . - .

степени тяжести, например бронхите

При более тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей или подозрении на пневмонию

- по 500 мг два раза в день

При неосложненной гонорее

- по 1 г один раз в день

При болезни Лайма у взрослых и детей

старше 12 лет                  ,          ¹'

— по 500 мг два раза в день в течение 20 дней.    ’                      ;

Особые группы пациентов-

Дети                          ■ ■.

Нет данных клинических испытаний относительно применения препарата Зиннат® у детей младше 3 месяцев. _     -   -■ -

Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг два раза в день. Детям в возрасте двух лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг два раза в ■ день; максимальная суточная доза составляет 500 мг. ‘/' -_г -     - , '. .

При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг два раза в день, но не более 250 мг в сутки. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг два раза в день, но не более 500 мг в сутки.               „ '* - ^ - -        -^

В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возраста¹ и веса ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми к упаковке.                        .              - Z                    ■          ,         ,

Доза из расчета 10 мг/кг веса, назначаемая при большинстве инфекций    - ’

Возраст

Масса тела (кг) (приблизительно)

Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в день

Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе

3 месяца - 6 месяцев

4-6

40-60

¹Z₂

' 6 месяцев - 2 года

6-12

60-120

■ ¹Z₂-I

2 года -12 лет

от 12 и более 20

125        -

' 1

Доза из расчета 15 мг/кг веса, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях /'

Возраст

Масса тела (кг) (приблизительно)

Разовая доза (мг) при приеме 2 раза в день

Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе

3 месяца - 6 месяцев

4—6

60-90

'                   ¹Z₂

6 месяцев - 2 года

6-12 „

90-180

1-1,¹Z₂

, 2года-12лет

от 12 и более 20

180-250

X₁Vr-I

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. Это позволяет переходить от парентерального введения цефуроксима к пероральному приему при наличии клинических показаний.'

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ ;“           ’    ‘       \

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомофизиологической , классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто . (>1/1 000, й <1/100),, редко (>1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000,\ включая отдельные случаи). Категории частота были сформированы на'основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения. ,

Частота встречаемости нежелательных явлений,

. Инфекции:             ,                                                        '. -

Часто:       Чрезмерный рост грибов рода Candida.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы

Часто:        Эозинофилия;           ,        .'

Нечасто: * Положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная);

Очень редко:   Гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

■ Часто:      - Диарея, тошнота, боли в животе; .

Нечасто: ^ \ Рвота; - -   -        , „

Редко:         Псевдомембранозный колит.                          ' .

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто:       Временное повышение уровня ферментов печени АЛТ, ACT,

ЛДГ;

Очень редко: Желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Очень редко: Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Общие реакции-

Нечасто:      Кожная сыпь; ,         •,

Редко:         Крапивница, зуд;<

Очень редко: Лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА ‘. .

Симптомы               ¹     '.

Передозировка цефалоспоринов может вызывать повышение возбудимости центральной ' нервной системы с развитием судорог. *    . .              •-..,■-      ,' .

Лечение ,                           •   г--      -                 ' ,           -'

Симптоматическое. Сывороточный уровень цефуроксима можно понизить с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. ‘                     *‘

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ C ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Препараты, понижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать снижение биодоступности суспензии Зиннат®.

Как и многие антибактериальные препараты, Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к сниженной реабсорбции эстрогенов и, соответственно, к снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Одновременный прием с «петлевыми» диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению на 50 % площади цефуроксима под фармакокинетической кривой.

;При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск нефротоксических эффектов. •       "            ’             .                     '

У пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием ■ может давать ложноотрицательный результат. Таким пациентам для определения глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или -гексокиназы.

Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина щелочно-пикратным методом.                                 .

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ И МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ

Осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.                    .

Как и при использовании других антибиотиков, прием цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызывать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.                             - *        .. -,. . •

Псевдомембранозный колит наблюдался ’ при использовании' антибиотиков ■ широкого спектра действия, поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. . "i -■ Л '.....'    '                   ’

Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии Зиннат® при лечении пациентов с сахарным диабетом.                  - ' - ^

При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера, которая обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть информированы,' что данные симптомы являются типичным следствием , применения антибиотиков при этой болезни, которое проходит самопроизвольно. •- - • '

5 мл приготовленной суспензии Зиннат® содержит 0,25 хлебных единиц (ХЕ).

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ

Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.         •          ¹

ФОРМА ВЫПУСКА                   _{( s} . /    , L: • , ¹

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/5 мл.         ; г

Флаконы темного стекла, запаянные мембраной и закрытые навинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия флакона детьми. По 1 флакону вместе с мерным стаканом, мерной ложкой и инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

СРОК годности

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 30 °C.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре 2-8 ^oC не более 10 дней.,

Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА             ' ’   .   ’’

По рецепту.