Симофлокс

Торговое название препарата: Эуфиллин

Международное непатентованное название: аминофиллин

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения.

Состав на 1 мл:

Активное вещество: аминофиллин (в пересчете на безводное вещество) - 24,0 мг

Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1,0 мл

Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: бронходилатирующее средство.

Код ATX: R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализует дыхательную функцию,

способствует насыщению крови кислородом и снижеь Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалие влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и

повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

Биодоступность для жидких лекарственных форм - 90-100 %. Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.

60 % аминофиллина (у здоровых взрослых), 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).

90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение, алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при почечной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких (в основном для купирования приступов); гипертензия в «малом» круге кровообращения. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинирован-2

ной терапии для уменьшения внутричерепного давлени i). ЛдажО^ШковМОД^ечная недостаточность с бронхоспазмом и нарушением ды шния по IXlM A^x^WAiftiro кса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, острая порфирия, период грудного вскармливания.

C осторожностью

Беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гиперплазия предстательной железы. Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек.

Детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

C осторожностью назначают одновременно с антиагрегантами (тиклопидином).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы

Внутривенно. Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл раствора 24 мг/мл (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты - скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10 - 20 мл раствора 24 мг/мл (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со 3

скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взросл

разовая - 0,25 г, суточная-0,5 г. При необходимости детям вводят аминофиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет - 0,09- 0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет -0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор; судороги, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревога, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При 4

возникновении судорог поддерживать проходимость дыхатбЯьИ^ВсЗ^г^О^О^^водить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диа1епам, 0,1Д0ГйАХк&В(Щ0не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Препарат несовместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание pH смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Доксапрам при одновременном применении с аминофиллином увеличивает стимуляцию респираторных центров в центральной нервной системе.

Аминофиллин проявляет синергичную токсичность с эфедрином и другими симпатомиметиками. При их совместном применение возрастает риск возникновения аритмий.

Совместное применение аминофиллина и производных ксантина, включая пентоксифиллин, противопоказано вследствие риска развития токсичности.

Эноксацин уменьшает выведение аминофиллина вследствие угнетения цитохрома Р450 1А2; при этом эффект аминофиллина увеличивается на 300%, что приводит к увеличению риска развития конвульсий.

Совместное применение аминофиллина и флювоксамина следует избегать. Если их совместное применение необходимо, пациентам следует уменьшить дозу аминофиллина вдвое и внимательно следить за концентрацией аминофиллина в плазме крови.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками из с фторхинолонами, небольшими дозами

адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, гормональными контрацептивами для

приема внутрь, рекомбинантным интерфероном альфа, изопреналином, вилоксазином,

метотрексатом, пропафеноном, верапамилом интенсивность действия аминофиллина может снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреноблокаторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения

клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками. C осторожностью назначают одновременно с антиагрегантами (тиклопидином).

Особые указания

Перед употреблением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела. Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Следует избегать употребления больших количеств кофеиносодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.

По 5 или 10 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I по ISO 9187 с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой или без кольца разлома, цветной точки 6

и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься )дно, два или т^и ц^г^у^ кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-ц 1фровая коди^орка^^^ли без дополнительных цветных колец, двухмерного ш!щйх»кода,- бухлетто-цифровой кодировки.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.

Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным, или без скарификатора ампульного и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ⁰C. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.