Сакур®
Описание: блокатор "медленных" кальциевых каналов
Здесь вы можете ознакомиться с обзором продукта...
Торговое название » /
Сакур " , - 1 ’, , ' .
Международное непатентованное название. л •
Лацидипин ’ / *
Лекарственная форма . \ '
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой . *
Состав J
1 таблетка содержит: ’
Активное вещество: *
Лацидипин . • - "' - 2,0 мг •
4,0 мг ' *
Вспомогательные вещества: ‘ ,s
лактозы моногидрат _ ’, г \ 86,0 мг. .
129,0 мг'
" кальция гидрофосфата дигидрат * - < 10,0 мг
15,0 мг
крахмал картофельный ‘ \ 14,6 мг “
20,9 мг
коповидон 1 ' ■ 3,8 мг'
5,7 мг
. тальк 7 ^мг
магния стеарат , ' ............ 1,2 мг------—.
3,6 мг,-
—1,8 Mi--
JIC-OOl 870-261 011
- J ' 2
.Вспомогательные вещества для оболочки
гипромеллоза , , , 14 4,2 мг - - ■ 6,3 мг ч *
(гидроксипропилметилцеллюлоза)1 .-/. -
макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) "0,72 мг ’. 1,08 мг у
титана диоксид ' ' ■ - ' .0,84 мг / 1,26 мг • '
тальк ’ . 0,24 мг „ 1 0,36 мг‘
Описание ’ . . ' '= , - - " ' •
Таблетки, покрытые пленочной < оболочкой белого йли почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе. внутренний слой белого или почти белого цвета. - \ -" ' -' '" 1 V ' * . ' . - , • ' • *' ' ‘ .
Фармакотерапевтическая группа .. ' / . *'
Блокатор «медленных» кальциевых каналов. ’ ‘ , • * - ‘ *,
Лацидипин является блокатором- «медленных» кальциевых каналов из группы производных. . дигидропиридина/ Уменьшает поступление кальция через потенциалзависимые кальциевые' каналы (в основном L-типа) в .кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, гладких мышцах сосудов, опосредуемые тропомиозином, тропонином и кальмодулином.'В’терапевтических дозах нормализует-трансмембранный ток кальция, ■ не ' влияет ‘ на 1 тонус , вен, синоатриальный и атриовентрикулярный • узлы/ не обладает отрицательным инотропным действием, вызывает дилатацию периферических артериол и уменьшение общего периферического сопротивления сосудов. ,
Лацидипин расширяет периферические артериолы, уменьшает общее ,периферическое сосудистое сопротивление и снижает артериальное давление. Обладает антиатерогенным "^эффектом: -........... —_—----—,— ------—,—ь— ---------------— ... „ ——
При применении лацидипина в дозе 4 мг наблюдается минимальное удлинение интервала
- . : , ' J ' ' Jr j \ , • > J . лс-ooi870-26Ю11
Лацидипин не влияет, на, автоматизм синоатриального узла и-не замедляет проведение - возбуждения через атриовентрикулярный узел. , •, , ‘
Всасывание - J ‘ ' ' ' . , . ‘‘*
После приема . внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени всасывается из, " желудочно-кишечного тракта и подвергается интенсивному метаболизму при «первичном прохождении» - через печень. Абсолютная > биодоступность лацидипина составляет приблизительно 10%. ; " -J • ■
Максимальная концентрация лацидипина в плазме крови достигается через 30-150 мин. '- ' т ‘ Лацидипин обладает очень высокой (более 95 %) способностью связываться с белками плазмы крови (альбумином и al-кислым гликопротеином).- , " Метаболизм / > ' ' ' */,
Лацидипин подвергается метаболизму главным образом в печени с образованием четырех' . основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. „ Метаболизм в печени происходит с участием изофермента CYP3A4. . 1 .
Нет данных, подтверждающих способность лацидипина ийдуцировать или ингибировать изоферменты цитохрома Р450. _
'Выведение 1 , ". / ‘ / ■ . '
,Приблизительно 70 .%" .от принятой внутрь дозы лацидипина выводится ’ в виде метаболитов через кишечник, а оставшаяся часть дозы - в виде метаболитов через почки." , При достижении- равновесной концентрации период полувыведения лацидипина. варьирует от 13 до 19 часов., ? - ’ . - - . ',
Показания к применению 4 ‘ - , . , ‘‘ -
' Артериальная гипертензия.' Лацидипин, применяется в качестве монотерапии или в комбинации с другими ' гипотензивными лекарственными средствами, например с* P-' - адреноблокаторами,- диуретиками илилшгибиторами.АПФ. (ангиотензиш1ревращаю1цего фермента). • ' - ■
Противопоказания -
. ‘ ‘\ . ЛС-001870-261011- . .
‘ Повышенная-чувствительность к лацидипину, другим пройзводным дигидропиридйна и • -”
’другим кок1понентам препарата;*тяжелый стеноз аорты;.острый инфаркт миокарда (в -*
•* * , течение 1 месяца после перенесенного острого инфаркта миокарда); врожденный дефицит
, лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат .
. / содержйт лактозу); беременность, период лактации,'возраст до 18 лет (эффективность и. '
, безопасность не установлены). - \
C осторожностью ' 'Z1 ,' / д t А.
Пациентам . с ,нарушениями; внутрисердечной проводимости, ‘с низким 4сердечным* t выбросом,- при нестабильной стенокардии,' при врожденном.’и' приобретенном (документально подтвержденном) удлинении интервала QT, при ’. одновременном,, ,. ; ,применении с лекарственными препаратами, способными вызывать удлинение интервала , QT, ’ такими; -как' антиаритмические препараты I и III классов, трициклические ; * антидепрессанта, некоторые антипсихотические средства (нейролептики), антибиотики-’, (например, . эритромицин) и некоторые" блокаторы ,Ш-гистаминовьпс: рецепторов;
, ’ (например, терфенадин).' ‘‘ й • - . ^. . ' »
Следует соблюдать, осторожность при * применении. лацидипина ,у. пациентов с нарушениями функции печени, в том числе у пациентов с печеночной недостаточностью ‘ , ,(10 баллов и-более по шкале Чайлд-Пью), поскольку антигипертензивный эффект1, препарата у них может быть более выраженным. ;’ . ^ \/> . * -. 1 ,• -
■ Учитывая возможность блокаторов «медленных» кальциевых каналов влиять на функцию \ . . синоатриального и атриовентрикулярного узла, лацидипин* необходимо применять 'с , ’ .осторожностью у пациентов с сопутствующими нарушениями проводимости. .
\ Способ применения и дозы , ‘
‘ Внутрь, желательно утром, независимо от,времени приема пищи. Начальная доза-1 ' составляет^ мг один раз в сутки/. При лечении,артериальной гипертензии необходимо
'.ориентироваться на тяжесть заболевания'и индивидуальную реакцию 'пациента на... ' лечение. ,• , - , k ‘/;, / * '' ‘
- i* При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг в сутки и даже до б мг в сутки по * , г истечении времени, необходимого для достижения терапевтического* эффекта. Обычно в • ’ клинической практике этот период составляет не менее 3-4 недель, если "только
. состояние пациента не требует более быстрого"увеличения дозы’. , 1 \ . *
- У пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и печени коррекции дозы препарата не требуется.
Передозировка. * *. ‘ . f ; - z ‘ V
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия (связанная с длительным’ расширением "периферических, сосудов), нарушение синоартриалыюй. проводимости и атриовентрйкулярной проводимости; брадикардия, спутанность сознания, ступор, тошнота, рвота, метаболический ацидоз, гипергликемия. ' . -, . _ ‘ ■
Наиболее1 вероятно ,передозировка лацидипина* может - проявляться, симптомами ,длительной вазодилатации: артериальной гипотензией и тахикардией. . , '
Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет).
Побочное действие , ' г, ' / - ,
У . некоторых пациентов . могут возникать ^ легкие побочные эффекты, связанные с расширением периферических, сосудов.* Наиболее частыми являются такие побочные-эффекты как головная боль,' головокружение, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения. Они обычно-носят преходящий характер и, как;правило,- исчезали в процессе дальнейшей, терапии- „при , продолжении ' применения лацидипина* в рекомендованной дозе. V ‘ t ;
К редким побочным эффектам относятся астения; кожные высыпания (включая эритему и-зуд), функциональные расстройства желудка,’ тошнота, полиурия и гиперплазия десен.
Как и, другие препараты дигидропиридинового ряда, у небольшого • числа пациентов ' препарат; вызывает ’ обострение' стенокардии г обычно в,, начале лечения. К данному побочному J эффекту более всего склонны пациенты с - клинически™ выраженной'; ишемической болезнью сердца.. 7 ' * . ' /' \ "
Препарат не вызывает значимых изменений показателей крови и биохимических. В очень '. редких случаях наблюдается'обратимое повышение уровня щелочной фосфатазы в плазме ’крови. ' ' * ■ , ’ 7 - ' ’ / /
Со* стороны нервной системы:' головная боль, головокружение, тремор^ депрессия,: лабильность'настроения/ - 7 7 ■ J / •" « ' ' : > / -*
Со ‘ стороны1 сердечно-сосудистой системы: ощ ущение. сердцебиения, * "тахикардия, «приливы» крови к коже лица, ухудшение течения сопутствующей стенокардии (выявлено ". у небольшого количества пациентов обычно в начале лечейия, более вероятно у пациентов,/ с клинически выраженной ишемической болезнью ' сердца), ' обморок, выраженное •
-снижение артериального давления. ™.»—----------—- —"............................
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в желудке, тошнота, запор, гипертрофический гингивит.
' Со стороны KOOicu и подкоэ1сных тканей: аллергические реакций, кожная сыпь (включая ■эритему и зуд), ангионевротический отек, крапивница. , . . . _ , •
Со стороны почек и мочевыводящихпутей; полиурия. '
',Влияние на результаты лабораторных и * инструментальных исследований: обратимое, повышенйе активности щелочной фосфатазы. ; -7' Г . т
* - Общие реакции: астения^ периферические отеки, слабость. " * - > '
,. Если любые * из указанных, в инструкции .побочных ,эффектов усугубляются, или Вы* - заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об „ , этом врачу. с ' V' " ■ . ’ * - ' ,
/ Взаимодействие с другими лекарственными препаратами у у,
Каких-либо взаимодействий лацидипина с дигоксином, толбутамидом и варфарином не выявлено/
, • Поскольку лацидипин подвергается метаболизму посредством изофермента CYP3A4, индукторы ■ , i. и ингибиторы этого изофермента могут влиять на метаболизм и выведение лацидипина.
' -У пациентов, 7 принимающих циклоспорин, - лацидипин, устраняет ■' вызванное циклоспорином снижение почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации. ,
, Одновременное применение лацидипина с кортикостероидами и тетракозактидом может . снижать антигипертензивное действие препарата. • ' , ' ■ч / J 4
Особые указания ^ . . \ , / . ' . * *" ". , ; ' ;
' ./ В' период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально
—опасными - видами - деятельности, -требующими - повышенной .концентрации ^внимания _ и/ .7
■ быстроты- психомоторных реакций. В период лечения • необходимо принимать" - * стандартные меры для контроля функциональной активности миокарда и АД. При ,
-----появлении - приступов - стенокардии _ или _ при _ усугублении _ стенокардии., после _ начала
i
■ ; - ': . , лс-оо1870-26Ю11
терапииСакуром, а также при ’ выраженной артериальной гипотензии препарат необходимо отменить. - ” > ‘
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата в период -беременности и грудного вскармливания не . т рекомендуется. При необходимости применения препарата в период грудного ' ' вскармливания, кормление грудью следует прекратить. / 1 / * ‘' -
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию ■ * движущихся механизмов 1 ■ • '' - -
Вызывает головокружение,, в связи с чем .необходимо соблюдать осторожность при. , v
•управлении транспортными средствами или движущимися механизмами. ...
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг и 4 мг. . ■ ‘'
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. 1
Условия отпуска
, Отпускают по рецепту.,
Проверено врачом-экспертом Смирновой О.А...