Парацетамол-УБФ

Торговое название препарата: Парацетамол - УБФ

Международное непатентованное название: Парацетамол

Лекарственная форма: Таблетки

Состав1    таблетка содержит:

Активное вещество: парацетамол 0,5 г

Вспомогательных веществ: крахмал картофельный - 0,02666 г, стеариновая кислота - 0,0055 г, патока крахмальная - 0,01494 г, желатин (желатин пищевой) - 0,0029 г

Описание                                                       ?

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

анальгезирующее ненаркотическое средство

Код ATX: [N02BE01]

Фармакологические свойства ■ j . ⁴V , '•^,'¹' •               ¹     -*■       ¹

/Фармакодинамика¹                             '

1' Ненаркотический анальгетик,- блокирует, активность, обеих изоформ циклооксигеназы

ЦОГГи ЦОГ2 преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и v. -слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.           • ’ - '     \ ’     ■            :.

Фармакокинетика ,         -                 •*      ■•      ' /^        ,-Л- f ¹

Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 0,5-2 ч; : , максимальная концентрация - (Стах) - 5-20'мкг/мл.-Связь с белками’ плазмы - 15%.., '/%, ■ Проникает через гематоэнцефалический барьер.'Менее 1% от принятойf кормящей- -" ' .матерью дозы парацетамол а прони кает в грудное молоко, -'         ; ^;.-'L*: ' "■ , -'/■■;

’ Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, А*- ‘ ,, конъюгация- Ci сульфатами, окисление • микросомальными : ферментами печени. В* ’ ^г' / ,последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые' -;

■ впоследствии», конъюгируют с глутатионом, а, затем с цистеином и меркаптуровой/ X¹L кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма . /’.. являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1А2 и CYP3A4 (второстепенная -роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз /* . '' ’ -гепатоцитов. .            ‘                      :. * - •     • * '• .       ‘ ,,'"     ' ' ' ‘‘                     •''

Дополнительными, путями¹, метаболизма, являются гидроксилирование до 3- дЛ /у гидроксипарацетамола, и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые . ,, впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.                ₄д -

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе*^;;*.-недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты ,■ парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой д' фармакологической (в том числе токсической) активностью.

Период полувыведения (Т1/2) - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, , / преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.- У пожилых пациентов.', снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.                    '          ' */'    , ‘ ¹

Показания к применению ¹ ' -        .       '                        '■

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром (головная боль, зубная боль, мигрень, артралгия, невралгия, миалгия), альгодисменорея.-

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний.                    ’,' ‘'

Противопоказания

• •    Повышенная чувствительность к парацетамолу.

• •    Детский возраст до 8 лет.

C осторожностью ‘      ‘                 , ,    , '         ’/     /     . ,.

Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том ¹ числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм,

Применение при беременности и в период грудного вскармливания * -,   , ..

_ Препарат следует применять, только если ожидаемая польза для матери превышает .* возможный риск для плода и ребенка. _s ■ ' ’ \                                   ^!     -

Способ применения и дозы VV*, *            ,-    . ; • ^   \ .    - ; V '

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приема пищи (прием " сразу после еды приводит к задержке наступления действия).

Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза - 500 мг;

максимальная разовая доза - 1г. Кратность приема - до 4 раз в сутки. Максимальная ' . . -                                    *                       .                                -*

суточная доза - 4 г. ,     ' . ”         , .       *       , • _},

У пациентов с нарушением функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у ? пожилых больных суточная доза должна быть уменьшена (увеличен интервал между приемами).                                                                           , ,   ' ‘ V₁

. Дети: максимальная суточная доза для детей 8-9 лет (до 30 кг) - 1,5 г, 9-12 лет (до 40 *, кг) - 2 г. Кратность приема - 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом - не менее 4•

часов’

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня (при приеме в ' качестве жаропонижающего лекарственного средства) и 5 дней (в качестве ■ -анальгезирующего).               ' У , \ - . у;                ,       :. * ■

Побочное действие

Аллергические реакции (сыпь, зуд,‘ ангионевротический

нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия). -

,Если любые-из указанных в инструкции побочных-эффектов усугубляются, или Вы 'заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу..    _         *                                      ,      ;

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 часов после - " ' передозировки. При тяжелой передозировке '- печеночная недостаточность с < прогрессирующей, энцефалопатией, кома, смерть;, острая почечная недостаточность с /.

. тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия,, ; ."

• •    панкреатит. ' Л ‘ ' ,      '      *                      *,■ ^.         ¹ ' „ ,/ * * C •/ , •./

- При длительном - приеме в высоких¹ дозах возможно гепатотоксическое.и . ’ нефротоксическое действие (почечная колика, гемолитическая анемия, - апластическая > анемия,метгемоглобинемия,панцитопения). . . _ч \j"i \                 ;-,. '

• -       - ' '                   ^f r ‘                                                        I- 'i ’ ¹ _f                               - '         --

• ¹    Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.,- •' ’ ’?:',,'-*

, Лечение:, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона -'

метионина в течение 8-9 часов после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 часов. ..

Необходимость в проведении , дополнительных терапевтических мероприятий ,

, (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в / • *

; зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего ₍'

, после его приема. '-     . ‘      ,                                   .                  ■                 , - '     ¹ ' ' ?'

" Взаимодействие с другими лекарственными средствами ■                  / J \

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.         _t, *    , -,, ;

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект ' антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов' в печени). -      ■     ¹                            .            ,                                   , ’       '      ,

Индукторы микросомальных ферментов в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, ^z трициклические ‘' антидепрессанты), этанол". и гепатотоксические ; • лекарственные ■ средства увеличивают продукцию гидроксилированных "активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.                                                          ,

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное совместное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления ,терминальной стадии почечной недостаточности.,, Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов i повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. ^{1        1} / ¹ ,

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% 7 риск развития -.. гепатотоксичности.              -            •,. .                   -        ’ ■ '       • *          ^.¹            , _? :

Миелотоксичные: лекарственные-средства усиливают проявления гематотоксичности -* ^-, \ ¹ препарата. /         ’            , , ' * ~                                 '     ■ , .            - ., *     ' , ^z _;

, ,' Особые указания /           ;          ,    ■ ‘. ' . ■' *        ^ "' -.                _>    •

; *, При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3¹, _о . , дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача. / V '

’- ‘ ■> C осторожностью применяют у больных с нарушенной функцией печени или почек. / * ,. ; -Искажает показатели лабораторных, исследований при количественном определении --¹ , -' , глюкозы и мочевой кислоты в плазме.           - ■

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и -, ^f функционального состояния печени. ' * *        , ' ,      ■>             ¹^      ""..'•., ' - , ■ \

^     ,   -      /     '-.                       /г             -. i         *     ; .   ,     ,    ■ ;       '                                         \                   :

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с ' приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к?¹ хроническому потреблению алкоголя. Риск развития повреждений= печени ^v возрастает у больных с алкогольным гепатозом.                     . ,   '         ; .'у -,'^.

Данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами, и выполнение- '\ ^ работ, требующих концентрации и быстроты психомоторных реакций нет. ¹'

Форма выпуска                     _?                ,, '   .       ,^, *

Таблетки 500 мг .               • .                 ; , • . ' . ’        - . •      ^,

По 10 таблеток в контурную безъячейковую -упаковку , из > бумаги с полимерным покрытием.                  "⁵        ' 'i

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги упаковочной с полимерным покрытием.

По 10, 20,25,30,40, 50,60 таблеток в банки полимерные.

1, 2, 3, 4, 5 контурных безъячейковых упаковок или контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Банки полимерные, или контурные безъячейковые упаковки, или контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают в пакет из полиэтиленовой пленки или коробку из картона.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 ⁰C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять после истечения срока годности. '

Условия отпуска из аптек .

Без рецепта.