Описание: блокатор "медленных" кальциевых каналов
Здесь вы можете ознакомиться с обзором продукта...
Торговое название: Нимопин
Международное непатентованное название (МИН): Нимодипин А V Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: нимодипин - 30 мг: J
Вспомогательные ' вещества: " крахмал кукурузный - 68,00 мт, целлюлоза
микрокристаллическая — 90,00 мг, повидон К-30 - 70,00 мг, кросповидон - 80,00 мг, магния стеарат - 2,00 мг; / , . ■ . , ’
Материалы для нанесения оболочки: FMC желтый (гипромеллоза, макрогол-400, макрогол-6000, титана диоксид, краситель оксид железа Желтый) - 9 мг, пропиленгликбль - 1,0.0 мг.
’Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с риской, на одной стороне. На изломе желтовато-белая масса,
Блокатор «медленных» кальциевых каналов. ■ <
;Код ATX COSCAOe 2
Блокатор «медленных» кальциевых каналов. (БМКК), производное 1,4-дигидропиридина, оказывает преимущественно церебровазодилатирующее й противоишемическое действие.'. Может предотвращать или устранять спазм сосудов, вызываемый -различными; вазоактивными веществами (в том числе серотонином,; простагландинами, гистамином). ■ Благодаря: высокойщцпофильнрсти проникает через гематоэнцефалический барьер., - .
Практически не влияет на проводимость в синоатриальном и атриовентрикулярном узлах, a ■ также сократимость миокарда. Рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС).в ответ на расширение сосудов.
. У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин, расширяя сосуды головного, мозга, улучшает мозговое; кровообращение. При этом дополнительная;
, перфузия; .как правило, выражена в областях поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков ,мозга. Применение, нимодипина позволяет значительно, снизить смертность и частоту развития ишемических неврологических расстройств на фоне субарахноидального кровоизлияния.
. . Абсорбция - практически полная. Биодоступность - 8-12% (выраженный эффект . "первого прохождения" через, печень).. Время достижения максимальной, концентрации (Tcmax) - O.'5-l ч, максимальная концентрация (Стах) составляет 31 нг/мл. Равновесная
. концентрация (Css) (через 0.6-Г.6: ч после очередного приема) в плазме составляет 12.3-17.5 нг/мл у молодых и 26 нг/мл - у пожилых людей. Отмечается пропорциональный рост концентрации в плазме при повышении разовой дозы до 90 мг. . : < . : .
Нимодипин в значительной ;степени связывается с белками плазмы крови (97-99%).
: Проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина иего метаболитов5 в грудном молоке существеннр превышает концентрацию в плазме крови. - :':-
Выводится почкам в неизмененном виде) и с желчью (99%) в виде метаболитов
, . (первостепенную роль играют дегидрогенизация . дигидропиридинового кольца . и окислительное < расщепление, сложных., эфиров). Метаболиты практически лишены фармакологической активности. Кинетика выведения - линейная.
Профилактика и лечение ишемических, неврологических'расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва .' аневризмы (после проведения внутривенной терапии инфузионным раствором); выраженные нарушения функции головного мозга у пожилых (в т.ч. снижение памяти и способности к , концентраций внимания,-эмоциональная лабильность).
Противопоказания: ' 'Г':/
/ Ъеремениость, лактация, индивидуальная непсреносимость к компонентам , препарата, выраженные нарушения функций печени (для терапий нарушений функций мозга);-терапия
противоэпилептическими средствами, одновременное применение с рифампицико;
Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.), выраженная брадикардия, ишемия миокарда, тяжелая сердечная недостаточность, .
. выраженная хроническая почечная (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) й/или. печен очная недостаточность;; внутричерепная гипертензия, генерализованный отек тканей головного мозга.: Y- -
C осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом (возможно усиление выраженности отрицательного, инотропного действия).
Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности Y возрастных нарушений функции почек.
Внутрь,, таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не : менее 4 ч. При отсутствии др. назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:- .
I: Субарахноидальное кровоизлияние после разрыва аневризмы. Рекомендуемая доза -60 мг б раз в сутки в течение 7 сут (после инфузионной терапии раствором нимодипина).
2. Нарушение функций головного мозга у пациентов пожилого возраста.; Рекомендуемая
доза - 30 мг 3 раза в сутки. .
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь,
• Cb стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия:: Y или тахикардия, аритмии,- гиперемия кожи лица, развитие или усугубление имевшейся сердечной недостаточности и ишемии миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея или запор, метеоризм, сухость во рту, изменение. аппетита. (обычно повышение),; гиперплазия десен' (кровоточивость; болезненность, отечность), в редких случаях•- паралитическая кишечная непроходимость.
Cp стороны нервной системы: колоннаяболь, головокружение, астения, экстрапирамидные / Y нарушения: (атаксия, маскообразное лицо,, мышечная; ригидность, тремор, затруднение глотания), симптомы'возбуждения центральной нервной системы (бессонница, повышенная;' ? ' двигательная , активность, возбуждение, агрессивность), . Jдепрессия/ чрезк^й^^ утомляемость, сонливость..
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Cо стороны дыхательной системы, затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание., Со стороны опорно-двигательной системы: болезненность и отечность суставов.
Влияние на.лабораторные показатели:. повышение активности "печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы, нарушение J функции почек. с ' Повышением; концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови. :
. Прочие; периферические отеки; повышенное потоотделение, снижение функций • почек ' (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининёмия), галакторея, увеличение массы
- тела. у/У У- ■■.(.
При острой пёрёдозиррвкё Нимопина,могут возникнуть следующие симптомы: значительное . снижение АД, тахикардия или брадикардия, боли в эпигастрии, различные неврологические расстройства.
При появлении , симптомов .острой передозировки применение нимодипина нужно немедленно прекратить. Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются ее симптомами. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести внутривенно; допамин или норэпинефрин.. Так как специфические антидоты нимодипина не ;, известны, ; дальнейшая терапия других симптомов передозировки, должна . быть симптоматической. Первая помощь включает промывание желудка и приём активированного угля.
Ксенобиотики, влияющие на активность изофермента CYP3A4, могут (менять . метаболический клиренс нимодипина.
. Исходя из опыта применения нифедипина, можно, ожидать,: что рифампицин, индуцируя активность ферментов; печени, способен ускорить метаболизм нимодипина и при их одновременном применений эффективность нимодипина снижается.
Предшествующее длительное назначение индукторов микросомального окисления (фенобарбитала, фенитоина или карбамазепина) повышает метаболизм нимодипина.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм дигидропиридинов Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.К; это может привести к непредсказуемому повышению концентрации нимодипина в плазме. Одновременное применение нимодипина с * циметидином йли вальпроевой кислотой также может привести к повышению.концентрации нимодипина-в Плазме. ( - , / ?
Сочетанное применение., : нимодипина й флуоксетина сопровождается 1 повышениё^^А
'концентрации нимодипина в плазме (на 50%), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, а концентрация его активного метаболита норфлуоксетина остается неизменной. ■ - Z-
, Одновременное длительное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшомуснижению концентрации нимодипина (при этом концентрация нортриптилина в
• плазме крови не изменяется). У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного-,. взаимодействия нимодипина с галоперидолом. , л
■ Нимодипин при одновременном внутривенном назначении с зидовудином приводит, к значительному увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) последнего и / // /снижению обьема.его распределения .у. /
Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторрв, .вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. .
У пациентов,, принимающих гипотензивные препараты (диуретики, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензйнпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина ' И, другие БМКК,: альфа-адреноблокаторы, метилдопа, симпатолитики и др.), назначение
. Нимопина . усиливает выраженность гипотензивного действия;, В силу этого во время применения нимодипина недопустимо внутривенное введение бета-адреноблокаторов.
C осторожностью следует назначать - одновременно с дизопирамидом, флекаинидом, прокаинамидом, хинидином и другими препаратами, вызывающими удлинение интервала. Z Q-T .(возможно усиление,выраженности отрицательного инотропного действия и удлинения.
о интервала Q-T).
Одновременное назначение с нимодипином потенциально нефротоксичных препаратов (например, аминогликозидов, цефалоспоринов, фуросемида) может привести к нарушению функции почек. В случае необходимости их одновременного применения, а также у больных о почечной HeflpcTa1TOHHOCTbra, лечение, должно проводиться под тщательным контролем ;'/ функции, почек. При. обнаружении нарушения функции: почек прием нимодипина следует прекратить,
Усиливает аритмогенное действие лекарственных препаратов, способствующих выведению ионов калия:, Повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, хинидина, . карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроевой кислоты, препаратов лития.
. Гипотензивный, эффект усиливается при одновременном назначении с . ингаляционными анестетиками.
: . Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные / препара,ть1 (подавление синтеза простагландинов, задержка натрия й жидкости в организме),
. эстрогены (задержка жидкости в организме).
H - Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством . и :':’С сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой f 7 T'.T фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно
, быть особенно тщательно обосновано. Во время терапий и после ее окончания такие ; пациенты нуждаются в регулярном брачебном наблюдении (включая неврологическое).
. У пациентов с нарушениями функции; печени из-за снижения интенсивности выраженного . эффекта «Первого прохождения» через печень й замедления метаболической инактивации ' X/- биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное . ' д. . V’ действие нимодипина, б частности ,его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких -T ’ случаях; дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при ' " нео^°Д№°сти Hp^ нимодипина следует прекратить.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Если во, время терапии пациенту, требуется провести хирургическое вмешательство; под ' у общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент . принимает нимодипин. ■
В период, лечения ,необходимо-соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и -занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной . концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг. По 10 таблеток в алюм./ПВХ блистер или блистер алюминий/алюминий. 3 или 10 блистеров в пачку картонную с инструкцией1 по медицинскому, применению. ■
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
. . Хранить в недоступном для детей месте. .
3 года. < т
i :, ; ' Не.использовать препарат по истечении срока годности.