Торговое наименование препарата: Мексидолин-Ферейн®
Международное непатентованное или группировочное наименование: Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Действующее вещество:
этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50,0 мг.
Вспомогательные вещества:
натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 0,4 мг;
вода для инъекций - до 1,0 мл.
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Другие средства для лечения заболеваний нервной системы.
N07XX
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия
Механизм действия препарата Мексидолин-Ферейн® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-1
СООТВЕТСТВУЕТ ЭКСПЕРТНОМУ ОТЧЕТУ от 07.11.2023 №22597 транспрр[га^HpSffi^ATOIEWO^ ТУДучтдяиию
функциональной организации биомембран,
синаптической передачи. Мексидолин-Ферейн® повышает содержание дофамина в
головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ), креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакодинамические эффекты
Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)). Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе.
Мексидолин-Ферейн® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга,
улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Мексидолин-Ферейн® нормализует метаболические процессы в ишемизированном
миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.
Мексидолин-Ферейн® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и
зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Фармакокинетика
Абсорбция
При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Tmax - 0,45-0,5 ч. Cmax при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.
Распределение
СООТВЕТСТВУЕТ ЭКСПЕРТНОМУ ОТЧЕТУ от 07.11 2023 №22597
органы ,рцт:кдади E^^PWWTOPWi из
Быстро переходит из кровяного русла в
организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч.
Биотрансформация
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени, при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит -фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й -глюкуронконъюгаты.
Элиминация
Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.
Показания к применению
- острые нарушения мозгового кровообращения в составе комплексной терапии;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами;
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
- гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ;
- острая почечная недостаточность;
- острая печеночная недостаточность;
- беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
—
СООТВЕТСТВУЕТ ЭКСПЕРТНОМУ ОТЧЕТУ от 07.11-2023 №22597
детский возраст (в связи с недостаточна )й изуче|1|гурст^югрей(ДВИЯ"1|Ер€Пар^та);^01)
Препарат Мексидолин-Ферейн® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
В/м или в/в (струйно или капельно).
При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидолин-Ферейн® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения в комплексной терапии Мексидолин-Ферейн® применяют в первые 10-14 дней - в/в капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки, затем в/м по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидолин-Ферейн® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидолин-Ферейн® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100-250 мг/сутки на протяжении последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200 - 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 - 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100 - 300 мг/сутки на протяжении 14 - 30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидолин-Ферейн® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидолин-Ферейн® может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе 4
СООТВЕТСТВУЕТ ЭКСПЕРТНОМУ ОТЧЕТУ от 07.11.2023 №22597
в течец|г^:3()]-=^Н^^=И^нербход^^^
декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150
возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее
5 минут.
Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза -2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидолин-Ферейн® вводят внутримышечно по 100 - 300 мг/сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидолин-Ферейн® вводят в дозе 200 - 500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200 - 500 мг/сутки на протяжении 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клиниколабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидолин-Ферейн® назначают по 200 - 500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Во избежание возникновения нежелательных реакций (HP) рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.
Частота HP определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (> 10 %); часто (> 1 %, но < 10 %); нечасто (> 0,1 %,
СООТВЕТСТВУЕТ ЭКСПЕРТНОМУ ОТЧЕТУ от 07.11.2023142 22597
но < 1 %); редко (> 0,01 %, но < 0,1 %); очень редко (^Д^фАД.ч^дср]^^^^
не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стероны иммунной системы:
очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.
Психические нарушения:
очень редко - сонливость.
Нарушения со стероны нервной системы:
очень редко - головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Нарушения со стероны сосудов:
очень редко - понижение артериальное давление (АД), повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Нарушения со стероны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).
Желудочно-кишечные на рушения:
очень редко - сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.
Нарушения со стероны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь, гиперемия.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко - ощущение тепла.
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
СООТВЕТСТВУЕТ ЭКСПЕРТНОМУ ОТЧЕТУ от 07.11.2023 №22597
В отдельных случаях, особенно у предраспс ложенн^ эвдез^тйта
при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций
гиперчувствительности и бронхоспазма.
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
По 2 мл, 5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла 1-го гидролитического класса.
5 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
5 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или материала упаковочного комбинированного на бумажной основе.
По 1, 2 контурной ячейковой упаковке с ампулами вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров
44, 128, 180, 324 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Отпускают по рецепту.
Отзывы о препарате
Отзывов пока нет. Вы можете стать первым, кто оставит отзыв!