Мексидант®

Торговое название: Мексиданг®.

Международное непатентованное название или группировочное название:

7)т илметилгидроксипиридина сукцинат.

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридитта сукцинат.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав: активные вещества: 50 мг этилметилгидроксипиридина сукцината в 1 мл раствора, вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Описание: практически бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Фармакологическая группа: антиоксидантное средство.

Код ATX: [N07XX].

Фармакологические свойства.

Мексиданг® относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы, пероксидазы), восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает модулирующее действие на кальциевые и калиевые ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.

Фармакодинамика.

Механизм действия обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ (аденозинтрифосфага) и креатинфосфата со стабилизацией клеточных мембран. Мексиданг® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов. Мексиданг® обладает модулирующим эффектом в отношении атромбогенных свойств эндотелия сосудистой стенки и способствует улучшению перфузионных характеристик мозга. На фоне приема Мексиданта® улучшается память, работоспособность. Обладает анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Фарм акокинетика.

При однократном и курсовом применении Мексиданта® максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг C_niax в плазме крови - 3.5 4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата - 0.7 -1,3 часа. В то же время Мексиданг® быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней.

Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит - фосфат 3-оксипиридина -который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.

Показания к применению:

Мексиданг® назначают в составе комплексной терапии при:

•    остром нарушении мозгового кровообращения,

•    черепно-мозговой травме,

•    дисциркуляторной энцефалопатии,

•    вегето-сосудистой дистонии,

•    невротических расстройствах с синдромом тревоги,

•    интеллектуал ьно-мнестических нарушениях различного генеза (в т.ч. нарушениях памяти у лиц пожилого возраста),

•    купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегето-сосудистых расстройств.

Противопоказания:

острые нарушения функции печени и почек, повышенная чувствительность к “препарату или непереносимость препарата, беременность, период лактации, детский возраст.

C осторожностью:

Аллергические заболевания в анамнезе.

Способ применения и дозы.

Мексидант® назначают в составе комплексной терапии внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1 -3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза 800 мг.

Струйно Мексидант® вводят в течение 5-7 минут. Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9% раствора натрия хлорида, капельно - со скоростью 60 капель в минуту.

При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидант® назначают в первые 7-8 дней в дозе 200-300 мг 1 раз в сутки внутривенно (капельно), а затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки.

При травматических поражениях центральной нервной системы Мексидант® вводят внутривенно (капельно) в дозе 400-600 мг в сутки в течение 7-8 дней с последующим продолжением лечения внутримышечно по 300 мг в сутки в течение 10-14 дней.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидант® назначают внутривенно струйно или капельно, в дозе 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении последующих 14 дней.

Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидант® вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

При интехпектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме Мексидант® вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 разг! в сутки или внутривенно (капельно) 1-2 раза в сутки.

При невротических расстройствах и вегето-сосудистой дистонии препарат назначают вну гримышечно в дозе 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.

Побочное действие.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту. диарея.

Со стороны центральной нервной системы: редко - сонливость. Возможны аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту. ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка.

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении -незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.

Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

При сочетанном применении Мексидант® усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания.

В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом этилметилгидроксипиридина сукцинат, что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могуч использоваться лекарственные препараты с данным веществом.

Форма выпуска.

Ампулы по 1мл; 2мл; 5мл, содержащие раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, по i или 2 контурных ячейковых упаковки в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.

Список Б. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек

По рецепту.

НАЗВАНИЕ И АДРЕС ПРЕДПРИЯТИЯ-ПРОИЗВОДИТЕЛЯ ЛЕКАРСТВЕННОГОСРЕДСТВА:

ООО "ЦВ ФМТ "Мексидант" (ООО Центр внедрения фармако-медицинских технологий "Мексидант")

Телефон/факс: (495) 663-82-43; тел. (495) 235-11-46; тел. (985) 999-36-41

Претензии потребителей направлять в адрес: ЭП МБП Ф1У «РКЦ1IK Росмедгехнологий» 121552, г. Москва, 3-я Черепковская ул., д. 15-д телУфакс: (499) 149-02-13

Произведено:_______________________________________

1.    ФГУ "Российский кардиологический научно-производственный комплекс Федерального агентства по высокотехнологичной медицинской помощи" — Экспериментальное производство медико-биологических препаратов. Россия

2.    ООО «Альтаир», Россия             _   7