М-йодбензилгуанидин, 123-I

Торговое название М-йодбензилгуанидин,¹²³!

Международное непатентованное название Йобенгуан, I¹²³

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

в 1 мл препарата содержится:

Активные вещества:

Йода-123 - не менее 100 МБк

М-йодбензилгуанидина сульфата - 0,3 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид, сульфат-ионы (в виде аммония сульфата), вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Физико-химические свойства

М-йодбензилгуанидин ¹²³I - радиофармацевтический диагностический препарат, представляет собой водный раствор мета-йодбензилгуанидина сульфата, меченного йодом-123. Радиохимическая чистота препарата-95%.

Объемная активность не менее 100 МБк/мл на дату и время изготовления препарата. Радиоактивный изотоп йод-123 распадается с периодом полураспада 13,31 часа, путем захвата орбитального электрона и испусканием монохроматического гамма - излучения с энергией 159 КэВ (83,4%).

Препарат стерильный и апирогенный, pH 5,0 - 6,5.

Фармакотерапевтическая группа

Радиофармацевтическое диагностическое средство.

Код ATX: V09IX01

Фармакологическое действие.

Фармакодинамика

Радиофармпрепарат (РФП) “М-йодбензилгуанидин,¹²³F¹ имеет сходную молекулярную структуру с адренергическим гормоном - норэпинефрином. Кинетика и распределение РФП подобны кинетике и распределению норэпинефрина. Накапливаясь в окончаниях постсинаптических симпатических нейронов и конкурируя с норэпинефрином, препарат, однако, не имеет медиаторных свойств норэпинефрина, не оказывает фармакологического действия на активность симпатической нервной системы и не вызывает гемодинамического эффекта.

РФП “М-йодбензилгуанидин, ¹²³F¹ является индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления визуализации состояния симпатической нервной системы и с помощью которого проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных окончаний различных органов и тканей.

Накопление “М-йодбензилгуанидина, ¹²³I ” в адренергических нервных окончаниях различных органов и тканей описывают двумя механизмами:

• 1    - энергозависимым - натрий-зависимым путем;

• 2    - энергонезависимым - путем механической диффузии.

В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы, что доминирует механизм захвата - натрий-зависимым путем.

После попадания в клетку большая часть «М-йодбензилгуанидина, ¹²³F¹ при нейробластомах остается в цитоплазме в свободном виде; при феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы катехоламинов, но не метаболизируется ферментами, которые метаболизируют катехоламины.

Фармакокинетика

После внутривенного введения наиболее высокий подъем концентрации РФП наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких.

Тканевая концентрация % дозы/г: печень-0,76,

сердце -0,64, легкие-0,17, мышцы - 0,02,

кровь - 0,02.

Препарат выводится почками 40 - 55 % за 24 часа и 70 - 90 % за 96 часов, преимущественно в неизменном виде.

Показания к применению

«М-йодбензилгуанидин,^|231» применяется для оценки функционального состояния симпатической нервной системы сердца и диагностики катехоламиновых опухолей.

«М-йодбензилгуанидин,¹²³1» накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедулярных опухолей различных локализаций. Данный препарат используется для диагностики первичных нейробластом, феохромоцитом, апудом (карциноидов), симпатических параганглиом, медулярного рака щитовидной железы, а также их метастазов и костномозговой инфильтрации при нейробластомах.

Накопление “М-йодбензилгуанидина,¹²³1” в миокарде зависит от состояния симпатической нервной системы сердца. Данный препарат используется для диагностики нарушений симпатической иннервации миокарда при различной кардиальной патологии: аритмиях, сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного происхождения, в том числе диабетической, ишемических и стрессовых повреждениях миокарда.

Повторные исследования, проведенные в процессе и после лечения, дают оперативную информацию об эффективности принятых мероприятий, что позволяет своевременно изменить и оптимизировать тактику лечения пациента.

Противопоказания

• •    гиперчувствительность к препарату или к его компонентам;

• •    применение во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно в положении больного лежа или сидя.

Обязательна предварительная блокада щитовидной железы натрия йодидом (100 мг в сутки) за 3 дня до исследования и 2 дня после исследования.

Рекомендуемые дозы; взрослым пациентам - 110- 300 МБк;

При необходимости препарат можно разводить 0,9% раствором натрия хлорида.

В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная или ротационная (SPECT), с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным кристаллом.

Настройка амплитудного анализатора 0,159 МэВ, 20% окно. Коллиматор следует применять на энергию выше 0,150 МэВ, так как образующееся при рассеянии гамма-квантов па материале коллиматора рентгеновское излучение не поглощается стенками каналов стандартного технециевого коллиматора и сильно зашумляет изображение. Система сбора и обработки данных - любая из существующих матриц сбора данных не менее 128x128 элементов.

Сцинтиграфия миокарда проводится через 20 - 30 минут и через 4 часа после внутривенного введения РФП в планарном или ротационном режимах. Обработка изображения на ЭВМ включает вычитание фона, сглаживание по 9 точкам или фильтрацию адекватным фильтром, коррекцию кадра позднего исследования на распад йода-123 и определение показателей: отношение сердце/средостение, процент вымывания РФП из миокарда, оценка характера распределения РФП по отношению к области максимального накопления.

Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 часа после внутривенного введения препарата. После стандартной обработки изображения визуально определяется наличие очагов гиперфиксации РФП и визуализация костного мозга. Уровень накопления в очаге оценивается по стандартной методике путем сравнения симметричных областей: область надпочечников - с уровнем накопления в печени (предел нормального накопления 120-125 %).

В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление РФП наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое накопление в кишечнике; скелет не визуализируется. Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 минут после введения РФП на гамма-камере в положении больного лежа на спине по стандартной методике.

Лучевые нагрузки на органы и ткани пациента при использовании препарата «М - ЙОДБЕНЗИЛГУАНИДИН,¹²³ »

Критическим органом облучения пациента являются щитовидная железа и нижний отдел толстой кишки.

Побочное действие

При применении препарата возможно развитие аллергических реакций.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

За 2 недели перед проведением исследования с препаратом «М-йодбензилгуанидина,¹²³1» следует прекратить прием симпатолитических, антигипертензивных средств, блокаторов «медленных» кальциевых каналов и бета-адреноблокаторов, так как эти препараты снижают уровень накопления «М-йодбензилгуанидина,¹²³1» в миокарде и катехоламиновых опухолях.

Особые указания

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с ’’Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности.” (ОСПОРБ-99).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения с активностью по 400, 800 и 1000 МБк на установленную дату и время поставки во флаконах вместимостью 10 мл, герметически укупоренных резиновыми пробками и обжатых металлическими колпачками. Флакон, паспорт и Инструкцию по медицинскому применению препарата помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ.

Условия хранения

Препарат хранят в соответствие с “Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности”. (ОСПОРБ-99).

Срок годности

Срок годности препарата 10,0 часов с даты и времени изготовления.

Условия отпуска из аптек

Препарат не подлежит реализации через аптечную сеть. Отпускается только по заказ -заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории лечебно-диагностических учреждений.'