Лофокс

Торговое название препарата: Лофокс

Международное непатентованное название: ломефлоксацин

Химическое название: 1 -этил-6,8-дифтор-1,4-дигидро-7-(3-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота гидрохлорид.

Лекарственная форма: таблетки покрытые плёночной оболочкой.

Состав на одну таблетку

Активное вещество:

Ломефлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ломефлоксацин)

Вспомогательные вещества:

0,4 г

до массы ядра 0,78 г

Целлюлоза микрокристаллическая Повидон (поливинилпирролидон) Лактозы моногидрат (сахар молочный) Крахмал картофельный Кросповидон (коллидон ЦЛ) Тальк, Магния стеарат Стеариновая кислота Оболочка:

0,0640 г

0,0325 г

0,140 г

0,0391 г

0,0312 г

0,0234 г

0,0039 г

0,0039 г до получения таблетки

Гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза

массой 0,8 г 0,0080 г

или гидроксипропилметилцеллюлоза) Макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000) Титана диоксид (титана двуокись)

Пропиленгликоль

Описание

0,0039 г

0,0021 г

0,0060 г

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя - тонкая оболочка и ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство - фторхинолон.

Код ATX: [J01MA07].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы

' '' фторхинолонов. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую , -. сверхспирализацию ДНК, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) .. . и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, что приводит к гибели микробной клетки.

,  * , Бета-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность .

•■.ломефлоксацина. Высоко активен в отношении грамбтрицатёльных аэробов: Citrobacter

V 'diversus, Enterobacter;/cloacae, \Escherichia.'coli, Haemophilus, influenzae, ,Klebsiella' Д-' / ' pneumoniae, Moraxella Catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (только для ин-\, фекций ■ мочевыводящих ’. путей); , грамположительных ¹. аэробов: - ^f Staphylococcus

, Saprophyticus. ⁴¹ .                          ‘               '      V¹' •           - ,7 "     \ '

Умеренно чувствительны к препарату грамположительные - микроорганизмы: ¹ ' Staphylococcus : aureus ' (включая метициллин-устойчивые-штаммы), Staphylococcus ' ; epidermidis (включая .метициллйн-устбйчивые штаммы), грамотрйцательные' аэробы: , ■;

Aeromonas . hydrophila,' Citrobaster- freundii; ‘ Enterobacter aerogenes, . Haemophilus . parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, IClebsiella ozaenae, ’ Morganella morganii,^.

' ■ Proteus vulgaris, Providericia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Serfatia Iiquefaciens и .Serratia -, .

. marcescens, прочие MmqroopraHiisMbKLegibnellapneumophila, Enterobacter agglomerans.'

Устойчивы к препарату Streptococcus spp. групп A,B, DhG, Streptococcus pneumoniae, ' Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis й анаэробные бактерии..   .

¹ 7 J* Действует ,как, на вне-, так и на'внутриклеточно расположенные Mycobacterium , tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма,. обеспечивает более быстрое ■ рассасывание воспалительных инфильтратов. На большинство микроорганизмов действу- ’ - , ет, в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90 % ' \ штаммов, обычно не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко. '7 _с          n

Фармакокинетика , ■    ' . , ■ ' <            /           ’              . 7               ‘

Абсорбция — 95-98 %; прием пищи уменьшает всасывание на 12 %'. Время достижения -максимальной концентрации (TCmax) — 0,8-1,5 ч. Максимальная концентрация (Стах) после приема внутрь - 3-5,2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает Стах на 18 % и увеличивает ■ TCmax до 2 ч. Равновесная концентрация (Css) в плазме определяется через 48 ч. Связь с _ч белками плазмы - 10 %. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ’JIOP-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости,'малого таза,'половые ор- -« ганы), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме. -      ’■ . '.: -"

‘    ' Незначительная часть, препарата подвергается метаболизму. Период полувыведения

i .(Т1/2) - 8-9 ч; средний почечный клиренс - 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается ■ на 25 %. При снижений .клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1,73 кв. м- Т1/2 увеличивается.                        ^{1 1}

. ЛС-000990-30081Г

. '            7                         3 , ’ ’

Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80 % (преимущественно'в неизме

" •, , ненном виде, 9 % - в виде глюкуронидов, 0,5 % - в виде др: метаболитов); через кишечнику '

. J -20-30%.- -, у7

, Показания к применению ._   ,-•

, ’    - -,неосложненные инфекции • мочевыводящих путей, вызванные - Escherichia coli, - " •

: Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus Saprophyticus. -   - ,    y-'-

, ■ ;. - осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella;;'

' ’ pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus или Enterobacter ■; - , , ‘ cloacae;                ¹                 \ у 1 l

, ’ / * * - профилактика инфекций мочевыводящих путей при трансректальной биопсии пред- . ' ¹. стательной железы, трансуретральных оперативных вмешательствах; i ' '*

’ - обострение хронического бронхита,- вызванного Haemophilus influenza или-Moraxella , <

Catanhalis; - Л , '

,- урогенитальный хламидиоз;

./ '- туберкулез легких (в составе комплексной терапии);- обширные казеозно-некро- -Z/; , ’.,тические поражения ,тканей, выраженный-неспецифический компонент воспаления, ле-, 7/, • 7,карственная устойчивость микобактерий,к рифампицину или плохая переносимость ри-

■ фампицина.

’ Противопоказания            •' ,             ,     . .     "                                  .

•*' - Гиперчувствительность (в т. ч. к другим фторхинолонам), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), беременность, период - грудного вскармливания,"' - '

V возраст до 18 лет.     , . .       . '               .            .             ,           '          ¹      .     - ,

_л C осторожностью

/ Церебральный атеросклерозj эпилепсия и другие заболевания■ центральной нервной, - “ ' системы с эпилептическим синдромом, удлинений интервала Q-T, гипокалиемия, одно-/ , временный прием антиаритмических лекарственных средств IA класса (хинидин, прокаинамид) и IIIA класса (амиодарон, соталол). ,7                        J , . > ■" , ¹ * ,’ '’ ^

, Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно '

¹ . проконсультируйтесь с врачом. '                                                         ' ' “ ' /

' "‘                -         ‘      *              -          •*                    -        ' ⁴ ■             . " , - •      ,            • - - * -. \ 'V                  ¹ ‘      -       ■. '

Способ применения и дозы          /   • .        ,         -«. 1

, „ Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидко

' сти), 1 раз в сутки. Доза и длительность лечения 'зависит от тяжести заболевания и чувст-

, вительности возбудителя.                                    *' ’ ,    - • ■ ‘‘ -

. Неосложненный цистит у женщин, вызванный Escherichia coli — 400 мг/суг в течение *> 3 дней.

’ Неосложненный цистит, вызванный Klebsiella, pneumoniae, Proteus mirabilis - или . , , Staphylococcus Saprophyticus: 400 мг/сут в течение 10 дней. ^!.

.      Осложненные инфекции мочевыводящих путей— 400 мг/сут в течение 14 дней. .- ,

„к”- Профилактика инфекций мочевыводящих путей: при трансректальной биопсии,пред-

., стательной железы- 400 мг однократно за 1-6 ч до процедуры; трансуретральные onepai- • '

, , тивные вмешательства - 400 однократно за 2-6 ч до операции. . J₁;■ .

'     ' Обострение хронического бронхита-400 мг/сут в течение 14 дней; >'

• '    . Урогенитальный хламидиоз - 400 мг/сут, длительность лечения -до 28 дней." ,    . , , ' .

, \ г. Туберкулез легких (в составе комплексной терапии)-400 мг/сут в течение 14-28 дней и ‘

J . более.                   \            ‘                    .      , •       '           ''                  \ ¹     , : ¹ / ¹-

-   ' Побочное действие                              _;                         .

"Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки i ' полости рта, гастралгия,-боль в животе, диарея¹ или запор, метеоризм, псевдомембраноз- -'

. ный колит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извраще- - ,•

' , ’ ние вкуса, дисбактериоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз; непереноси- ■ - , гл мость лактозы/дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция/- ’ ■      -   -•

' -*•;-:. Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астенйя, головная боль, го- - . •• ' -’ ловокружение, обморок, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, паре- -,

-, - стезии/нервозность^ тревожность, депрессия, возбуждение. ' ', -

‘ -л.¹' • Со стороны мочевыделителъной системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия,' ану

рия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи,..

, , отеки; у женщин - вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промеж- / ' '

. ности, вагинальный кандидоз; у мужчин-орхит, эпидидимит.-          .. . '

¹ Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.'- \         - - ' ■ -    •/'

, Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икронож- ’ ных мышц, боли в спине и груди. ‘                      -        . , • . ,        ’           ‘‘‘

" Со стороны органов кроветворения и системы¹ гемостаза: кровотечения из органов ' ' ;

- ' желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения, пурпура,.повышение фибринолиза, но-

/   совоекровотечениеjлимфаденопатия/^, ‘'

,  ‘ Со стороны, дыхательной системы: одышка,-бронхоспазм, кашель, "гиперсекреция “

мокроты, гриппоподобные симптомы. ■ ^:                           ;       ”     -, -

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах. . .-

, Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахи-,..

кардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточ- -ности и стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, кардиомиопатия, флебит.

■ Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачествен- , : / ная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).   . 'i- . *    / ' i J 7’

, ', \ Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксйческое действие (артропатия). /-

, , , Прочие: кандидоз, усиление потоотделения,:озноб, жажда, суперинфекция. -' ,

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы за- ₍ .

\            \                                                        " - ■ ,.

У -метили‘любые другие побочные эффекты нс указанные в инструкции,Iсообщите об этом ., ., врачу./ „

Передозировка . ' , (/      /                        7,'    "7    ’ ' . ■ ‘   <7    -.

Сведения о передозировке очень ограничены, проводится*, симптоматическая_: терапия, индукция рвоты или промывание желудка, адекватная гидратация. Гемо- и перитонеаль- ‘ , ный диализ при передозировке малоэффективны.,; _t " ' - - - V, ' \

* Взаимодействие с другими лекарственными препаратами ‘7/ ‘         7'’।

' Не влияет на фармакокинетику изониазида. Не взаимодействует с теофиллином, ко- ’ феином." ¹ ,      77 ■                                                  „ * _ ■ ; , \ _ \    ' -     -*

■ Повышает активность’непрямых" антикоагулянтов и увеличивает токсичность нестеро-,~

-    ; идных противовоспалительных препаратов(НПВП).. '     '   '      „ , '      _ ^r' \

-    $Не следует принимать антацидные средства й сукральфат в течение 4 ч до и 2,ч после , приема ломефлоксацина (образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодос- - ' тупность). ;* 7        ‘ V                                              ' '       '     -        * *      •    ' '

'^¹ При лечении больных с туберкулезом ломёфлоксацин используют совместно с изониа- - < зидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с . рифампицином — анатагонйзм).                                              ~        ’ . ' ,   . ‘

■ Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. - - , ^л , Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминог- -,

лйкбзйдами,ко-тримоксазолом,метронидазолом.¹

, ■ Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после ' ■ применения ломефлоксацина. ■;    ".       ’      ■   ' * .             • 7\ .

' ’ ,' Совместное применение с антиаритмическими препаратами IA (хинидин, прокаинамид) ' *•

■ i                                                                                                      У                    .                 '              ' '            ¹               - ^х                     ‘            \•

‘ и IIIA (амиодарон, соталол) классов может вызвать удлинение интервала Q-T. C 7 ~ ^v, , ■ ,, -• Особые указания; ,              ,,       . *     "<         7     ,       . ‘       -7          ' ' ¹,

*" При циррозе печени не требуется коррекции режима дозирования (при условии нормальной функции почек). Г¹ • 7 у - *        ¹     ‘

' *    В.период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и ис- .

пользования искусственного УФ-излучения (вечерний прием уменьшает риск реакции на , -УФ-излучение). При первых признаках'фотосенсибилизации (повышение чувствительно-

ста кожи,' ожог, покраснение, отек, появление волдырей, сыпи, зуда, дерматита) или ги-. перчувствительности, проявлениях нейротоксичности (возбуждение,' судороги, тремор, светобоязнь, спутанность сознания, токсические психозы, галлюцинации) терапию необ- *

. .                                                                    -                •                     .                       , -. :

ходимо прекратить. ¹     . ■■      ,                        _{$              :}\

. * Влияние на управление транспортными средствами и механизмами. /   '   • .’ .

» В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортны- * ми средствами или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности,- тре- * ’ / бующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. - •

Форма выпуска *         .       , ; . f*

Таблетки покрытые плёночной оболочкой 400 мг. ₍ г/

* По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид-‘ ⁴ ной и фольги алюминиевой печатной лакированной. ■ '■ / \

1    или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по > применению помещают в пачку из картона. ? ’ /          ¹     " '       - .     /,     ^{1                   1} '       - ’ '.

, . Условия хранения            _r                              ^?'

¹    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ⁰C. ¹ - - < ■

-Хранить в местах, недоступных для детей. •     . ' '                , "      '' ■

Срок годности: 3 года. Не использовать по истечении срока годности. " ’, .

Условия отпуска»                 ,                 7 -              "•

" Отпускают по рецепту. »