Лазаран ВМ

Торговое название препарата: Лазаран BM

Международное непатентованное название: ондансетрон (ondansetron)

Лекарственные формы: раствор для внутривенного и внутримышечного введения; таблетки

Состав

1    мл раствора содержит:

активное вещество: ондансетрона гидрохлорид дигидрат в пересчете на 100 % ондансетрон -2 мг

вспомогательные вещества: хлорбутанол безводный, вода для инъекций.

1 таблетка содержит:

активное вещество: ондансетрона гидрохлорид дигидрат в пересчете на 100 % ондансетрон - 4 мг или 8 мг.

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк.

ОПИСАНИЕ

Раствор: прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Таблетки: круглые плоскоцилиндрические таблетки, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противорвотное средство, антагонист серотониновых рецепторов.

Код ATX: А04АА01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов SHT₃ (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы S-HT₃, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов S-HT₃ на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.

На этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при внутримышечном и внутривенном введении. После приема внутрь максимальная концентрация ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. C мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата.

Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении период полувыведения составляет около 3 ч., у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 часов. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается на 4-5 часов, но это увеличение не имеет клинического значения.

Показания к применению

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и/или радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

-    Повышенная чувствительность к ондансетрону или любому другому компоненту препарата.

-    Беременность и период кормления грудью.

-    Детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)

Способ применения и дозы

Цитостатическая терапия

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:

При -умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

-    8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;

-    8 мг внутрь за 1-2 часа до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 часов после начала терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии:

-    8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;

-    непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;

-    16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность Лазарана BM может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 часов после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.

Дети

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м² поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 часов; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг два раза в день внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно медленно в начале наркоза, или назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала наркоза.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.

Внутримышечно в один и тот же участок тела Лазаран BM может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Лазаран BM применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пожилые больные

Изменения дозировки не требуется.

Больные с поражениями почек и печени

При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс Лазарана BM, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу в 8 мг в день.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствордекстрозы, раствор Рингера,

0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечнососудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения,

Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения,

гипокалиемия.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.

Форма выпуска

Раствор для инъекций в ампулах темного стекла по 4 мг/2 мл и 8 мг/4 мл. По 5 ампул в блистерах; по 1 блистеру в картонной пачке с прилагаемой инструкцией по применению.

Таблетки по 4 мг и 8 мг. По 10 таблеток в контурных безъячейковых упаковках (фольга алюминиевая/полиэтилен); по 1 контурной безъячейковой упаковке в картонной пачке с прилагаемой инструкцией по применению.

Условия хранения

Список Б.

Таблетки: при температуре от 15 до 25° C в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: при температуре от 15 до 25° C в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности

Таблетки - 3 года.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения - 2 года.

Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.