Эгипрес®
Описание: гипотензивное средство комбинированное (АПФ ингибитор+БМКК)
Здесь вы можете ознакомиться с обзором продукта...
Торговое наименование: ’едуксин* Мет
Группировочное наименование:
Метформин + (Сибутрамин +Целлюлоза микрокристаллическая)
Лекарственная форма: набор: таблетки + капсулы
Состав:
Каждая таблетка содержит действующее вещество
метформина гидрохлорид - 850 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 25.5 Mr1 кроскармеллоза натрия - 5Е0 мг. вода очи ценная - 17.0 мг. повидон К-17 (поливинилпирролщон) - 68.0 мг, магния стеарат - 8.5 мг
Каждая капсула дозировкой 10 мг + 158,5 мг содержит действующие вещества:
- сибутрамина гидрохлорида моногидрата - IO мг.
- целлюлозы микрокристаллической - 158,5 мг.
Вспомогательные вещества: - кальция стеарат 1.5 мг.
Состав капсулы: титана диоксид - 2.0000 %. краситель азорубин - 0.0041 %. краситель бриллиантовый голубой - 0.0441 %. желатин - до 100 %.
Каждая капсула дозировкой 15 мг + 153,5 мг содержит действующие вещества:
- сибутрамина гидрохлорида моногидрата - 15 мг,
- целлюлозы микрокристаллической - 153.5 мг.
Вспомогательные вещества - кальция Cieapai 1.5 мг.
Состав капсулы: титана диоксид -2.0000 %. краситель синий патентованный - 0.2 73 7 %.
желатин - до 100 %.
Описание । i
Метформин
Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной
CI ороны.
Сибутрамин + целлюлоза микрокристаллическая
Капсулы № 2 голубого цвета для дозировки 10 мг + 158.5 мг или синего цвета для дозировки 15 мг + 153.5 мг. Содержимое капсул - порошок белого или белого со слегка желтоватым опенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа, средство для лечения ожирения. Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения.
Сибутрамин относится к Списку сильнодействующих веществ, утвержденному Постановлением 1 !равительства РФ от 29.12.2007 г. № 964.
Код ATX: А08А и А10ВА02
Фармакологические свойства
1
Препарат Редуксин® Мет содержи! два отдельных лекарственных средства в одной упаковке: гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов в лекарственной форме таблетки - метформин, и средство для лечения ожирения в лекарственной форме капсулы, содержащее в своем составе сибутрамин и целлюлозу
микрокристаллическую.
Фармакодинамика
Метформин
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины. нс стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта \ здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена. воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего
холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо
у м е ре н н о с и и ж a e i с я.
( ибутрамин
Является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов
(серотонина, норадреналина и дофамина). Увеличение содержания в синапсах
нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и
адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и
снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бетаз-адренорецепторы. сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови липопротеинов высокой плотности (JIIIBH) и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПИП) и мочевой кислоты. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибирую! моноаминооксидазу (МАО): не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-НТ|, 5-111 ia, 5-ПТщ. S-H Izc). адренергические (бетац бета:, бетаз, альфа], альфа:)) дофаминовые (Di. I):). мускариновые, гистаминовые (Hi), бензодиазепиновые и глутаматные NMDA рецепторы.
Целлюлоза микрокристаллическая
Является этеросорбентом, обладает сорбционными свойствами и неспецифическим дезинюксикационным действием. Связывает и выводи! из организма различные
микроорганизмы. продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, а также избыток некоторых продуктов обмена
веществ и метаболитов, ответственных за развитие эндогенного токсикоза.
Одновременное применение метформина и сибутрамина с целлюлозой микрокристаллической увеличивает тертевтическую эффективность используемой комбинации \ пациентов с избыточной массой тела и сахарным диабетом 2 тина.
Фармакокинетика
Метформин
Всасывание
После приема препарата внутрь метформин достаточно полно абсорбируется из
желудочно-кишечного тракта (ЖК Т). При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%.
Максимальная концентрация (Стах) в плазме составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15
мкмоль и достигается через 2.5 ч. Распределение
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с
белками плазмы.
Memaoo ним
I
В очень незначительной степени подвергается метаболизм} .
Выведение
Выводится почками. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина (KK)), что свидетельствует об активной канальцевой
секреции.
Период полувыведения (Trn) составляет приблизительно 6.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью Ti/z возрастает, появляется риск кумуляции
метформина в организме.
Сибутрамин
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) не менее чем на 77%. При "первичном прохождении" через печень подвергается
биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 с образованием двух активных
метаболитов (монодесметилсибутрамин (MI) и дидесметилсибутрамин (М2)). После
Распределение
Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (Ml и М2). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает концентрацию в
плазме крови после приема разовой дозы.
Метаболизм и выведение
Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно почками. Период полувыведения сибутрамина - 1.1 ч. M 1 - 14 ч. М2 16 ч.
Фармакокинетики в особых клинических с п чиях
Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не сказывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике с мужчин и женщин.
Фармакокинетики у пожилых
Фармакокинетика у пожилых здоровых лиц (средний возраст 70 лет) аналогична таковой у
молодых
Почечная недостаточность
Почечная недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов Ml и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести после однократного приема сибутрамина AUC активных метаболитов Ml и М2 на 24 % выше, чем у здоровых лиц.
Показания к применению
Препарат Редуксин® Мет показан для снижения массы тега при алиментарном ожирении с индексом массы тела 27 кг/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 тина и дислипидемией.
Для снижения массы тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела более ЗОкг/м2 у пациентов с предиабетом и дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа. \ которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемическою контроля
Прог !вопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
-диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома:
- нарушение функции почек (клиренс креатинина (KK) менее 45 мл/мин);
- нарушение функции печени;
- острые состояния, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
- сердечно-сосудистые заболевания (в анамнезе и в настоящее время) ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда (ИМ), стенокардия), окклюзирующие заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации:
- неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм.рт.ст.) (См. также раздел "Особые указания");
- клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые I I
могут привести к развитию тканевой гипоксии (в нч. дыхательная недостаточность.
острая сердечная недостаточность. хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями i емодинамики. острый ИМ):
- хронический алкоголизм, острое отравление этанолом;
- тиреотоксикоз:
-доброкачественная гиперплазия предстательной железы:
- феохромоцитома:
- закрытоугольная глаукома:
обширные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
- лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- установленная фармакологическая или наркотическая зависимость:
- беременность и период кормления грудью:
- возраст до 18 лез и старше 65 лет:
- период MeiL1C 48 ч до и в течение 48 ч после проведения! радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного средства: - соблюдение i ипокалорийной диеты (менее IOOO ккал/сут);
- наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
- серьезные нарушения питания - нервная анорексия или нервная булимия:
- психические заболевания:
- синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
одноврем шный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина. эфедрина) или их применение в течение 2 недель до приема сибутрамина и 2-х недс 1ь после окончания его приема других препаратов, действующих на центральную нервную систему, ингибирующих обратный захват серотонина (например. антидепрессантов, нейролептиков): снотворных препаратов, содержащих триптофан, а так же других препаратов центрального действия для снижения массы тела или лечения психических расстройств.
C осторожностью следует применять препарат при следующих состояниях: хронической недосгаточHOCTiji кровообращения; заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), кроме ишемической болезни сердца (ИМ, стенокардии): глаукоме, кроме закрытоугольной глаукомы: хо юлитиазе: аритмии в анамнезе: артериальной гипертензии (контролируемой и в анамнезе): неврологических нарушениях, включая задержкх умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе): эпилепсии: нарушении функции почек ле1 кой и средней i I
степени тяжести: почечной недостаточности (клиренс креатинина 45-59 мл мин): моторных и вербальных тиках в анамнезе: склонности к кровотечению, нарушению свертываемости крови: приеме препаратов, влияющих на гемостаз или функцию
тромбоцитов: лицам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат противопоказан в период беременности. Женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом во время приема препарата Редуксин® Мет должны
пользоваться контрацептивными средствами.
Противопоказано применение Iipenapaia Редуксин® Mer во время грудного вскармливания.
С пособ применения J дозы
Рекомендуемая начальная доза составляет I таблетку, содержащую 850 мг метформина и
I капсулу, содержащую 10 мг сибутрамина. Таблетки и капсулы следует принимать утром одновременно. не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан
воды) в сочетании с приемом пищи.
Следует следить за динамикой изменения концентрации глюкозы в крови и динамикой снижения массы телы Если через 1-2 недели не достигнуты оптимальные значения концентрации глюкозы в крови, следует увеличить дозу метформина до 2 таблеток.
Обычная поддерживающая доза метформина составляет 1700 мг в сутки. Максимальная суточная доза метформина составляет 2550 мг. Для уменьшения побочнях явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу метформина можно разделить на 2
приема. Например, принимать 1 таблетку утром и 1 таблетку вечером.
Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 2 кг, то доза сибутрамина увеличивается до 15 мг/сут. Лечение препаратом Редуксин® Мет не должно продолжаться более 3 месяцев у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достичь снижения массы тела н^ 5% от исходного показателя. Лечение не следует цродолжать, если при дальнейшей терапии после достигнутого снижения массы тела пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна презышать 1 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечение препаратом РедуксинВ Мет должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения
ожирения.
При предиабете обычная доза составляет 850-1700 мг Метформина и 10-15 мг Сибутрамина в сутки.
Утром следует принимать одновременно 1 таблетку Метформина и I капсулу Сибутрамина, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды) в сочетании с приемом нищи. I Ipn необходимости увеличения дозы Метформина до 1700 мг следует вечером принимать дополнительно 1 таблетку Метформина. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата и коррекции дозы Метформина.
Длительность применения препарата при сахарном диабете 2 типа и при предиабете не должна превышать I года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутству от. В дальнейшем рекомендуется перейти на монотерапию метформином.
Побочное действие
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100. <1 10). нечасто (>1/1000. <1/100). редко (>1 10 000. <1/1000). очень редко (<1/10 000). Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.
Метформин
Нарушения со стороны обм та веществ и питания: очень редко - лактоацидс з; при длительном применении возможно снижение всасывания витамина В12. Снижение
концентрации витамина В12 необходимо принимать во внимание у пациентов с
мегалобластной анемией.
Нарушения со стороны нервной системы часто - нарушение вкуса.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Наиболее часто эти симптомы возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Медленное
увеличение дозы может улучшись желудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение показателей функции печет . гепатит, после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции такие, i I
как эритема, зуд. сыпь.
к
Сибутрамин
Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: очень часто (>1/10). часто (>1/100, <1/10).
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сухость во рту и бессонница: часто - головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, а также изменение вкуса.
Нарушения со стороны сердечно-сос сердцебиения, вазодилатация, умерен
мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту. В отдельных случаях не исключаются более выраженное повышение артериального давления и увеличение частоты сердечных сокращений. Клинически значимые изменения артериального давления и пульса per истрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).
Применение препарата Редуксин к Mem у пациентов с повышенным артериальным давлением: смотри раздел «Противопоказания» и «Особыеуказания».
Нарушения со стороны желудочно-к пиечного тракта: очень часто - потеря аппетита и запор, часто тошнота и обострение [еморроя. При склонности к запорам в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенное потоотделение.
В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость. эмоциональная| лабильность, тревожность, раздражительность, нервозное i ь. острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кож\\). судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в крови.
В ходе Iiociмаркетинговых исследований сибутрамина были описаны дополнительные I побочные реакции, перечисленные ниже по системам органов:
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы мерцательная аритмия.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (от умеренных высыпаний на коже и крапивницы до ангионевротического отека (отека Квинке) и анафилаксии).
Нарушения со стороны нервной системы: кратковременные нарушения памяти, судороги. При возникновении подобных состояний препарат необходимо отменить.
Нарушения психики: психоз, состояния суицидально направленного мышления, суицид и мания. При возникновении подобных состояний препарат необходимо отменить.
Нарушения со стороны органа зрения: затуманивание зрения («пелена перед глазами»).
Нарушения со стороны .желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушения
эякуляции/оргазма. импотенция. нарушение
кровотечения.
Передозировка
Метформин
Симптомы при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу) не наблюдалось гипогликемии. однако отмечалось развитие лактоацидоза.
Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию
лактоацидоза.
Лечение в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо
немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и. определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое
лечение.
Сибутрамин
Имеются крайне ограниченные данные по поводх передозировки сибутрамина. Наиболее часто вс тречающиеся неблагоприятные реакции, связанные с передозировкой: тахикардия, повышение артериального давления, головная боль, головокружение. Следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.
I
Лечение какого-либо специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сослдиетой системы, а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение
активированного угля, а также промывание желудка может уменьшить поступление сибутрамина в организм. Пациентам с повышенным артериальным давлением и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.
I Ipn передозировке следует немедленно отменить прием препарата Редуксин® Мет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метформин
Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства-, на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастпых !средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время репп снологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной. Нерекомендуемые комбинации / лкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития гактоацидоза, особенно в случае:
• недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты:
« печёночной недостаточности.
Во время приема препарага следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности
Дан азол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (K)O мл в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем
концентрации глюкозы в крови.
ГпококортикостероиОы (1К(') системного и местного действия снижают толерангность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении I KC и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под
контролем концентрации глюкозы в крови.
Диуретики; одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует
назначать метформин, если KK ниже 60 мл/мин.
Назначаемые в виде инъекций бетаэ-адреномиметики; повышаю! концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бетаг-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.
При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения I после его прекрашения.
Ингибиторы ангиотензкнпревращаклцего фермента и друг не антигипертензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины. инсулином, акарбозой. салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Гипогликемическое действие метформина могут снижать фенотиазиды, глюкагон, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, симпатомиметики, никотиновая кислота, изониазид, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, левотироксин натрия. Одновременное применение с циметидином снижает скорость выведения метформина, что может приводить к развитию лактоацидоза. У здоровых добровольцев при
одновременном применении метформина и пропранолола, а также при применении метформина и ибупрофена не наблюдалось изменения их фармакокинетических
показателей. Метформин может снижать действие антикоагулянтов непрямого действия.
Субстраты транспортера органических катионов 1 и 2 (OCTl и ОСТ2)
Метформин является субстратом органических катионов ОСTl и ОСТ2.
При совместном применении с метформином:
- ингибиторы OCTI (такие как верапамил) моглт снизить гипогликемическое действие
мет фор тина:
-индукторы OCTI (такие как рифампицин) моглт увеличить всасывание метформина в
жел\дочно-кишечном г рак г е и усилии, его гипогликемическое действие:
- ингибиторы ОСТ2 (такие как циметидин, долутегравир. ранолашн. триметоприм, вандетаниб. изав\коназол) могут снизить выведение метформина ночками и привести к увеличению его концентрации в плазме крови.
Ингибиторы OCTI и ОС Т2 (такие как кризотиниб. олапарид) могут снизить
гипогликемическое действие метформина.
Нифедипин повышает абсорбцию и Стах метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы И МОГ)! ПРИВОДИТЬ K увеличению СГО Стах.
Сибутрамин
Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) повышают в плазме крови концентрации метаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT.
Рифампицин. антибиотики из группы макролидов, фенитоин. карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.
Одновременное применение нескольких препаратов. повышающих содержание серотонина в плазме крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Гак называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении сибутрамина с селективными и к гиб порами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мит ре ни (суматриптан. дигидроэрготамин). с си льнодействующими анальгетиками ( !ентазоцин. петидин, фентанил) или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан). Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивных средств.
При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.
При одновременном применении с сибутрамином других препаратов, влияющих на гемостаз или функцию тромбоцитов, увеличивается риск развития кровотечений. Лекарственное взаимодействие при одновременном применении сибутрамина с препаратами, повышающими артериальное давление и частот) сердечных сокращений, в настоящее время недостаточно полно изучено. Эта груша препаратов включает деконт естанты. противокашлевые. противопростхдные и противоаллергические препарат т.п в состав которых входя т эфедрин или псевдоэфедрин. Поэтомх в случаях одновременного приема этих препаратов с сибутрамином следует соблюдать осторожность.
Совместное применение сибутрамина с препаратами для снижения массы тела.
действующими на центральную нервную систему, или препаратами для лечения психических расстройств противопоказано.
Особые указания
Лактоацидоз
Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и люб Ie состояние, связанное с выраженной гипоксиейJЭто может
помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.
Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7.25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. Ilpn подозрении на метаболичечкий ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение препарата Редуксин® Мет должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом приема препарата Редуксин® Мет и регулярно в последующем необходимо определять KK: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилего возраста, а также у пациентов с KK на нижней границе нормы.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек \ пациентов пожилого возраста, при одновременном применении антигипертензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее IOOO ккал/сут).
Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Рекомендуется проявлять осторожность при применении препарата Редуксин® Мет в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (в т.ч. производными сульфонилмочевины, репаглинидом).
Препарат Редуксин® Mei следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны - если снижение массы тела в течение И-х месяцев составило менее 5 кг. Лечение препаратом Редуксин® Мет должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению
массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойком} изменению пищевого поведения и образа жизни, которые необходимы для сохранения ;остит нугою снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Редуксин® Мет изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы т:ла. Пациенты должны чет ко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.
У пациентов, принимающих препарат Редуксин® Мет. необходимо измерять артериальное давление и частоту сердечных сокращений. В первые 3 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. Kc.ти во время
двух визитов подряд выявляется увеличение частоты сердечных сокращений в покое >10
ударов в минуту или систолического/диастолического давления >10 мм рт.ст.. необходим^ прекратить лечение. У пациентов с артериальной типертензией. у которых на 4°не
гипотензивной терапии артериальное давление выше 145/90 мм. pi.
должен проводиться особенно тщательно и. при необходимости, через более короткие
интервалы. У пациентов. \ которых артериальное давление дважды при повторном I I
измерении превышало 145 90 мм рт. ст., лечение препаратом Редуксин к Mei должно быть
приостановлено (("м. раздел "Побочное действие. Нарушения со стороны сердечно
сосудистой системы ").
Применение метформина противопоказано при острой сердечной недостаточности и при хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью прием препарата Редуксин®Мет увеличивает риск развития гипоксии и почечной недостаточностью, таким пациентам необходимо осуществление регулярного контроля функции сердца и почек.
У пациентов с синдромом апноэ во сне необходимо особенно тщательно контролировать
а рте р и а л ь н ое да в л е н и е.
Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся HI-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин); ан г паритмические препараты, увеличивающие интервал Ql (амиодарон, хинидин, флекаинид. мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд: пимозид, сертиндол и трициклические ан i идепрессан ты. )го касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT. таких как гипокалиемия и гипомагниемия. (См. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина. селегилина) и препаратом Редуксин® Me- должен составлять не менее 2 недель.
Хотя не установлена связь между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспноэ (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.
При пропуске дозы препарата Редуксин® Мет не следует принимать в следующий прием двойную доз} препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.
Длительность приема препарата Редуксин® Мет не должна превышать I года.
I Ipn совместном приеме сибутрамина и других ингибиторов обратного захвата серотонина существ}ст повышенный риск развития кровотечений. У пациентов, предрасположенных к кровотечениям, а также принимающих препараты, влияющие на гемостаз или функцию тромбоцитов, сибутрамин следует применять с осторожностью.
Хотя клинические данные о привыкании к сибутрамин} отс\тств\ют. следует выяснить.
I
нс было ли в анамнезе пациента случаев лекарственной зависимости. и обратить внимание на возможные признаки злоупотребления лекарственными препаратами.
Применение препарата } пациентов с предиабетом рекомендовано при наличии дополнительных факторов риска развития явною сахарного диабета 2 типа, к которым
относятся: возраст менее 60 лет, индекс массы тела более 30 кг/м2, гестационный сахарный диабет в анамнезе, семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой линии родства, повышенная концентрация триглицеридов, сниженная концентрация холестерина JHIBH. артериальная гипертензия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Прием препарата Редуксин® Mei может ограничить способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период применения препарата Редуксин® Мет необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Набор: таблетки 850 мг + капсулы 10 мг + 158.5 мг; таблетки 850 мг + капсулы 15 мг + 153.5 мг.
IIo 10, 20. 25. 30 или 60 таблеток метформина в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
IIo 7. 10, 14 или 15 капсул сибутрамина + целлюлозы микрокристаллической в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Но 7, 10, 14. 15. 28, 30, 60. 90. 120, 150. 160 или 180 капсул сибутрамина + целлюлозы микрокристаллической в контейнер полимерный зля лекарственных средств.
Но 10, 20. 25, 30. 40. 50. 60, 100 или 120 таблеток метформина в банки полимерные для
лекарственных средств.
Но 1 банке, содержащей таблетки метформина, и но 1 контейнеру, содержащему капсулы сибутрамина + целлюлозы микрокристаллической, или по 2, 3. 4. 6. 8. 10, 12, 14, 16. 18. 20 или 22 контурных ячейковых упаковок, содержащих таблетки метформина, и но I. 2. 3, 4. 5. 6, 7, 8. 9. 10 или 1 1 контурных ячейковых упаковок, содержащих капсулы сибутрамина + целлюлозы микрокристаллической, соответственно, вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном отсвета месте при температуре не выше 25СС.
I IpenapaT следует хранить в местах, недоступных для детей.
I
Сибутрамин относится к Списку сильнодействующих веществ, утвержденному I !остановлением I !равительства РФ от 29.12.2007г. X" 964.
( рок годноеI и
3 года (таблетки 3 года, капсулы 3 юла).
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Проверено врачом-экспертом Смирновой О.А...