Дезоксиглюкоза-фтор 18F

Регистрационный номер

Торговое название

Дезоксиглюкоза-Фтор-¹⁸Р                '                      '

Международное непатентованное название

нет

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения.

Описание            .                       .                       .

Прозрачная, бесцветная или светло желтая жидкость.

Физико-химические свойства

Препарат представляет собой 0,9% водный раствор натрия хлорида, содержащий радионуклид фтор-18 в форме 2-фтор-[¹⁸Р]-2-дезокси-В-глюкозы (ФДГ).

Объемная активность препарата 20 - 1400 МБк/мл на момент изготовления; pH от 4,5 до 8,5; радиохимическая чистота не менее 95,0 %.

Ядро входящего в состав молекулы 2-фтор-[^|8Р]-2-дезокси-В-глюкозы атома фтора-18 самопроизвольно распадается с испусканием позитрона с энергией 635 кэВ. При аннигиляции позитрона образуются два аннигиляционных гамма-кванта с энергией 511 кэВ. Регистрация совпадающих по времени гамма-квантов лежит в основе метода позитронноэмиссионной томографии. Период полураспада фтора-18 равен 110 мин.

Состав

В 1 мл препарата содержится:

Основное вещество:

Фтора-18 (в виде 2-¹⁸Р-2-дезокси-В-глюкозы)         20 - 1400 МБк

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорида                                       7,5 - 11,0 мг

Воды для инъекций                               до 1 мл

Фармакотерапевтическая группа

Радиофармацевтическое диагностическое средство.

Код ATX V09AX02

Фармакологические свойства

“Дезоксиглюкоза-Фтор-¹⁸Р” является аналогом глюкозы, основного источника энергии для клеток мозга, отличаясь от нее только замещением гидроксильной группы при втором атоме углерода на изотоп фтора - ⁱ⁸F. “Дезоксиглюкоза-Фтор-¹⁸Р", введенная внутривенно, повторяет начальный участок метаболического пути глюкозы, проникая из сосудистого русла в межклеточное пространство и затем в клетки, где фосфорилируется гексокиназами. Продукт реакции - ¹⁸F Дезоксиглюкоза-6-фосфат, в отличие от фосфата глюкозы, не вступает в дальнейшие реакции и накапливается в клетках, что дает возможность измерять трансмембранный перенос глюкозы и скорость гликолиза в тканях организма.

Различная скорость анаэробного гликолиза в доброкачественных и злокачественных опухолях позволяет использовать препарат в дифференциальной диагностике злокачественных опухолей различных нозологических форм и локализаций, определение регионарного распространения и поиск отдаленных метастазов, оценивать эффективность проводимого лечения онкологических больных. Различный уровень потребления глюкозы нормальной и патологической тканью мозга позволяет проводить уточняющую диагностику эпилепсии, заболеваний головного мозга сосудистого и травматического генеза, а также деменций. Кроме того, использование данного препарата позволяет получать изображение сердечной мышцы и оценивать жизнеспособность миокарда.         .

Фармакодинамика

Используемая концентрация “Дезоксиглюкозы-Фтор-^|8Р” составляет от 2,2x10"¹¹ до 3,2x10"¹³ моль/мл,- поэтому данный препарат фармакодинамическими свойствами не обладает.

Фармакологических эффектов после внутривенного введения “Дезоксиглюкоза-Фтор-¹⁸F” в рекомендованных дозах не вызывает.                                          .

Препарат эффективен в качестве диагностического средства для получения изображений злокачественных опухолей, головного мозга и миокарда.

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат постепенно накапливается в органах и тканях. Накопление препарата в миокарде человека составляет 1-4% от введенного. Максимальное накопление в головном мозге наблюдается в коре и глубоких структурах мозга; в сером веществе содержание “Дезоксиглюкоза-Фтор-¹⁸Р” в 2 раза выше, чем в белом веществе. Соотношение накопления сердце-легкие составляет 220:1, сердце-кровь и сердце-печень составляет 14:1 и 10:1 соответственно. Низкое накопление РФП в печени и быстрое

2

выведение его из этих органов указывает на то, что ^яДезоксиглюкоза-Фтор-^|8Р» не превращается в гликоген. Порядка 16% от введенного количества препарата выводится из организма с мочой в течение первых 60 мин., и до 50% препарата выводится через 135 мин. после инъекции. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании миокарда и головного мозга достигается через 30-40 минут после внутривенного введения РФП и сохраняется в течение 20-30 минут.

Степень накопления “Дезоксиглюкоза-Фтор-¹⁸Г” в клетках злокачественных опухолей коррелирует со степенью их злокачественности. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 45-90 минут после введения препарата и сохраняется до 120-150 минут после введения. Наилучшие условия выявления злокачественных опухолей создаются при легкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4-6 часов и водной нагрузкой (прием внутрь 500-800 мл воды после введения препарата). Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение метки из нормальных тканей почками.

Показания к применению

Препарат применяется у взрослых пациентов для:                     -

1.    Диагностики злокачественных опухолей различных нозологических форм и локализации, определения регионарного распространения и поиска отдаленных метастазов злокачественных опухолей, а также для оценки эффективности проводимого лечения онкологических больных.                                  .                      .

2.    Исследования метаболизма глюкозы в тканях головного' мозга у пациентов с различными неврологическими заболеваниями, такими как цереброваскулярные заболевания, эпилепсия, деменции, черепно-мозговые травмы.               ■      ■              .

3.    Оценки жизнеспособности миокарда у пациентов с ИБС и регионарной левожелудочковой дисфункцией.                                          •

Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют. .                    .

Противопоказания

Специфических противопоказаний к применению препарата не обнаружено. Использование противопоказано при беременности.

В период лактации следует воздержаться от кормления ребенка грудью в течение 24 ч после введения препарата.

Способ применения и доза

ПЭТ-исследования с применением «Дезоксиглюкоза-Фтор-^|8Р» проводятся натощак (голодание порядка 5-6 часов).

*                                                                                                                                                      3

25019.1

«Дезоксиглюкоза-Фтор-^|8Р» вводится больным внутривенно струйно в объеме до 10 мл. Требуемый объем достигается добавлением физиологического раствора.

Используемая доза «Дезоксиглюкоза-Фтор-^|8Р» в среднем составляет 140 - 550 МБк на пациента.

Исследование пациентов проводится через 30 - 120 минут после введения РФП. Перед исследованием пациент должен опорожнить мочевой пузырь. Непосредственное исследование заключается в статическом эмиссионном сканировании и, при необходимости, в сочетании с трансмиссионным сканированием, которые продолжаются 20 - 70 мин. и 7 -15 мин в зависимости от типа применяемого позитронно-эмиссионного томографа.

У пациентов с диабетом перед исследованием необходимо контролировать уровень глюкозы в крови; ПЭТ-исследование проводится при содержании глюкозы в крови не выше 12 ммоль/л.

Лучевые нагрузки

Важно отметить, что основная дозовая нагрузка на пациента при проведении ПЭТ исследования происходит от взаимодействия позитронов с окружающими тканями, а не от прохождения гамма излучения через ткани. ■                     -

Органами, подвергающимися наибольшей дозовой нагрузке, являются: мозг (28 мкГр/МБк), стенка миокарда (62 мкГр/МБк), почки (21 мкГр/МБк) и мочевой пузырь (160 мкГр/МБк). Для стандартного ПЭТ обследования с дозой в 400 МБк эффективная доза на все тело составит около 8 мЗв. Значение дозового коэффициента, применяемого для расчета . эффективной дозы облучения пациента при внутривенном введении диагностической дозы «Дезоксиглюкоза-Фтор-^|8Р», составляет 19 мкЗв/МБк.

Побочное действие ■                        ■       '                 •                        ■

Побочных действий при применении препарата в диагностических целях не выявлено. Возможны реакции гиперчувствительности.                          '■

Передозировка                                  ■           '             .           '.

При введении препарата в указанной диагностической дозе передозировка невозможна в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Особые указания

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ - 99) и Методическими указаниями «Гигиенические

требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения в герметически укупоренных маркированных флаконах для лекарственных средств вместимостью 20 мл активностью 185 МБк или 370 МБк на дату и время применения.

На флакон предварительно наклеивают этикетку из бумаги писчей (ГОСТ 18510-87) или этикеточной (ГОСТ 7625-86).

Каждый флакон помещают в защитный свинцовый контейнер типа КЛ-48, к флакону прилагают паспорт и инструкцию по применению.

Условия хранения

«Дезоксиглюкоза-Фтор-¹⁸Г» хранят в соответствии с требованиями НРБ-99 и «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).

Срок годности

Срок годности препарата - 8 часов с даты и времени изготовления.

Условия отпуска из аптек

Реализации через аптечную сеть не подлежит.