Торговое название: Дексамед (Dexamed)
Международное непатентованное название: Дексаметазон (Dexamethasone)
Химическое название: 9-фтор-11 бета, 17,21-тригидрокси-16 альфа метилпрегна—1,4-диен—3,20-дион 21-динатрия фосфат.
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: дексаметазона натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат) -4мг; вспомогательные вещества: натрия фосфат двузамещенный додекагидрат, метил-4-гидроксибензоат, пропил-4-гидроксибензоат, натрия метабисульфит, натрия хлорид, натрия цитрат дигидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Описание:
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость
Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид
Код ATX: Н02АВ02
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Синтетический глюкокортикостероид (FKC) - метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противоцюковое и антитоксическое действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для FKC есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов; регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин); снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (мобилизация из подкожной клетчатки конечностей и накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, Лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-б-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-элетролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из желудочно-кишечного тракта, вызывает "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лймфоцитов), подавлением миграции B-клеток и взаимодействия T- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества T- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, [предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования: и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции. Тормозит соединительно-тканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Подавляет синтез и секрецию AKTF и вторично - синтез эндогенных FKC.
Особенность действия - значительное ингибировани!е функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.
Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).
По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.
Фармакокинетика
В крови связывается (60-70%) со специфическим беЛком-переносчиком - транскортин ом. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный). Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть -лактирующими железами). Период полувыведения дексаметазона из плазмы - 3-5 час.
Заболевания, требующие введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:
- эндокринные заболевания: острая недостаточност!. коры надпочечников, первична!: или
вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
- шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической
терапии;
- отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
- астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной
астмы,
хронического обструктивного бронхита);
- тяжелые аллергические реакции, анафилактический фок;
- ревматические заболевания;
- системные заболевания соединительной ткани;
- острые тяжелые дерматозы;
- злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;
- заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
- тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
- в офтальмологической практике (субконъюйктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктиви'? без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
- локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.
Единственным противопоказанием для кратковременного применения по жизненным показаниям является повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата.
У детей в период роста FKC должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
C осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:
Заболевания желудочно-кишечного тракта 4 язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая 5 зва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
- Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
- Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ПИЧ инфицирование).
- Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфгркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно
распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроцическая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
- Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV ст,).
- Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающий к ее возникновению (цирроз печени, нефротический синдром).
- Системный остеопороз, миастения gravis, острый Психоз, полиомиелит (за исключезием формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность.
Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводя|т внутривенно медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. C целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.
В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексамед применя от в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексамеда 3-4 раза.
Дозы препарата для детей (внутримышечно): \
Доза препарата при проведении заместительной Терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776 - 0,01165 мг/кг массы тела или 0,233 - 0,335 мг/ м2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833 - 5 мг/м2 площади поверхности тела каждые 12-24 часа.
При достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках. Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.
Обычно Дексамед хорошо переносится. Он облагает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексамеда не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероид зый сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная лзва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остане вки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение
артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерегного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вер гиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение криста плов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к разв! [тию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Обусловленные минералокортикоидной активностыр - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко -патологические переломы костей, асептический невроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление эан, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- иди гипопигментация, угри, стзии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Местные: жжение, онемение, боль, покалывание, гиперемия в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоциту жя. синдром "отмены".
При в/в введении: аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.
Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить лозу Дексамеда. Лечение симптоматическое.
Возможна фармацевтическая несовместимость Дексамеда с другими внутривешо вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствэра дексаметазона с гепарином образуется осадок.
Одновременное назначение Дексамеда с:
индукторами "печеночных" микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампин ин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
диуретиками (особенно "тиазидными" и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицшом В может привести к усилению выведения из организма K+; с натрийсодержапими препаратами - развитию отеков и повышению артериального давления;
амфотерицшом В - увеличивается риск развития сердечной недостаточности;
сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
непрямыми антикоагулянтами ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);
антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печено1 ных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведенце и снижает концентрацию в ююви (при отмене дексаметазона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает диск развития побочных явлений);
инсулином и пероральными гипогиликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность.
витамином D - снижается его влияние на всасывание (Za2+ в кишечнике.
соматотропным гормоном снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию;
М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трицикличе жие антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления;
изониазидом и мекселитином увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов). что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
Индометацин, вытесняя Дексамед из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
АКТГ усиливает действие Дексамеда.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой Дексамедом.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм Дексамеда, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препарата з с Дексамедом способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Дексамеда, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Mumomau и другие ингибиторы функции коры кадпочечников могут обуславливать необходимость повышения дозы Дексамеда.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активаций вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении Дексамеда.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс Дексамеда.
Перед началом лечения (при невозможности из-за ургентности состояни! - в процессе лечения) больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечнососудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желугка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль формулы крови, содержания глюкозы и электролитов в плазме Крови.
Во время лечения Дексамедом (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и состояния воДно-электролитного баланса, а тзкже картины периферической крови и уровня глюкозы крови.
C целью уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление K+ в орга шзм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Прегарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе ДеКсамед в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Дексамедэм в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Дексам|ед.
Во время лечения Дексамедом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Назначая Дексамед при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения Дексамедом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакге с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночн яка, кисти). i
У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексамед способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Дексамед повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности сущесп ует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Если необходимо проводить лечение препаратом ео время грудного вскармливаниа, то кормление грудью следует прекратить.
Раствор 4 мг/мл в ампулах темного стекла по 1 мл, 2 мл, 5 мл.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке без покрытия из ПВХ.
2 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещгют в картонную коробку.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
В сухом, защищенном от света и недоступном для Детей месте, при температуре не выше 25 0C.
По рецепту.
Отзывы о препарате
Отзывов пока нет. Вы можете стать первым, кто оставит отзыв!