■ Торговое название препарата: Данол®. ..
Международное непатентованное название: даназол. ■
Лекарственная форма: капсулы. • -.
Состав . ■
■ ■ - Г капсула содержит:
: оболочка капсулы*, корпус - желатин, титана диоксид (Е 171); крышечка желатин, титана диоксид (Е 171), краситель железа оксид чёрный (Е 172) (только для жапсул 100 мг), краситель железа оксид красный (Е 172) (только для капсул 200 мг), краситель железа оксид желтый (Е 172) (только для капсул 200 мг)‘
Чернила (Opacode S-1-8IOOHV Black 1007): шеллак, лецитин соевый, диметилполйсилоксан, краситель железа оксид черный (Е 172).
Капсулы 100 мг
Твердые желатиновые непрозрачные капсулы № 3, состоящие из белого корпуса и серой крышечки. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета, " Практически без запаха. Корпус и крышечка капсулы имеют маркировку «DANOL
iob».
Капсулы 200 мгт
Твердые желатиновые непрозрачные капсулы № 1, состоящие из белого корпуса и
: коричневато-розовой крышечки. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета, практически без запаха. Корпус й крышечка капсулы имеют маркировку
«DANOL200».
Фармакотерапевтическая группа
Гонадотропных гормонов секреции ингибитор.
Код ATX: G03XA01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антигонадотропное средство, являющееся синтетическим андрогеном, полученным из' этистерона. Подавляет продукцию гипофизом гонадотропных гормонов лютеотропного гормога (JTT) и фолликулостимулирующего гормона (ФОГ) у мужчин и женщин. У женщин угнетает активность яичников, снижает содержание эстрогенов и блокирует эстрогеновые рецепторы, тормозит овуляцию, вызывает атрофию эндометрия. Действие обратимое, препарат лишён эстрогенного или гестагенного действия, в высоких дозах обладает слабой андрогенной активностью с сопутствующим анаболическим эффектом.
При эндометриозе повреждает как нормальную, Так И эктопированную эндометриальную ткань, приводя к ее инактивации и атрофии. Уменьшает болевой синдром, сопутствующий эндометриозу, вызывает регрессивные изменения эндометриоидных очагОв. Оказывает иммунодепрессивное действие И подавляет пролиферацию лимфоцитов in vitro. Существенно снижает содержание иммуноглобулинов (Ig) и продукцию аутоантител у больных эндометриозом. Прй фиброзно-кистозной мастопатии способствует частичному йли полному исчезновению узловатых уплотнений и полному купированию болевого синдрома. Клиническая эффективность при наследственном ангионевротическом отеке, возможно, обусловлена увеличением содержания ингибитора Cl-эстеразы (врожденный дефицит которого характерен Для данного заболевания) и, как
ПК0144Й^1-1р121Ь
результат этого, повышением плазменного содержания 04 компонента • комплемента^ ' " / ■
Фармакокинетика
Абсорбция
Прием пищи (жиры более 30 г) задерживает абсорбцию даназола на 30 мин, и повышает биодоступность й максимальную концентрацию в плазме крови (Cmax). Время достижения Cmax колеблется от 2 до 8 часов. При Назначении в дозе 100 мг 2
раза e сутки Cmax составляет 200-800 нг/мл, а при назначении в Дозе 200 мг 2 раза в дець в течение 2 недель Cmax составляет 250-2000 нг/мл. При повышений дозы бирдс СтупносТь увеличивается, но не пропорционально повышению дозы. При удвоеайи дозы плазменная концентрация повышается на 35-40%.
Распределение
Исследования по распределению с меченым радиоизотопом даназолом показали его присутствие кишечнике И желудке, а также в надпочечниках и ^органах выведения
< (почки, печень). Даназол и его метаболиты выделяясь с желчью повторно всасываются в кишечнике, то есть подвергаются кишечно-печёНочной
рециркуляции.
Метаболизм
Ме'таболизируется в печени, главным образом, с образованием этистерона и 17-гидроксиметилэтистерона. Другими метаболитами, в незначительных количествах @ определяющимися в моче, являются Д-2-гидрокСимёТилэТистерон, 60-гйдрокси метил-2-гидроксиметил-эстйстерон и Д,-бр-гйдрокси-2-гидроксиметил-эстйстерон. Ни у одного из этих метаболитов не было обнаружейо антигонадотропной активности.
Вывесение
Период полувыведения (Т1/2) составляет от 4,5 до 29 часов и Имеет большую вариабельность у разных пациентов.
i
Эндометриоз: для лечения симптомов, связанных с эндометриозом, и/или для уменьшения размеров очагов эндомётрйоза, препарат может использоваться в
; 3
1 61097
Фиброзно-кистозная мастопатия.. .
/ Наследственный ангионевротический отек (препарат применяется у мужчин и ‘
Повышенная чувствительность к даназолу или любым другим ингредиентам L I.
■ ■ Беременность.
Период грудного вскармливания.
' • Умеренная или тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность. . . Андрогензависимые опухоли.
Недиагностированное патологическое кровотечение из половых путей.■
■Pak мелочной железы, включая гормонозависимый.-
. Острый тромбоз или тромбоэмболическая болезнь и указания на них в анамнезе. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в состав препарата входит лактозы моногидрат). '
. Детский возраст до 18 лет.
Заболевания печени и почек легкой степени тяжести.
’ Артериальная гипертензия и другие сердечно-сосудистые заболевания. . 1.
Любые состояния, которые могут усугубиться при задержке жидкости в организме. -Сахарный диабет.
Полицитемия. -
■ Указания в анамнезе на значимые и персистирующие андрогенные реакции при
проводимой ранее терапии половыми гормонами.
Мигрень. - ■ . .... .. .
Нарушение плазменных механизмов гемостаза.'
Беременность и период лактации. . . ■ ■ ..
J... I
Во время беременности и кормления грудью применение Даназола противопоказано, из-за возможности вирилизации плодов женского пола. -Перед началом терапии даназолом следует исключить беременность. Лечение должно начинаться во время менструации. Женщине следует использовать эффективный негормональный метод контрацепции. Если женщина забеременела во: время лечения, лечение даназолом должно быть прекращено, а пациентка проинформирована о потенциальном риске для плода.
Период лактации ■
Теоретически имеется возможность развития андрогенных эффектов у ' находящихся на грудном вскармливании детей при приеме даназола матерью, -поэтому в период лактации следует прекратить или лечение даназолом, или грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Как правило, используют наименьшие эффективные дозы.
^ Взрослые; обычно суточная доза составляет от 200 до 800 мг, ее разделяют на 2 - 4 приема. .
■ Лечение эндометриоза должно начинаться с дозы 400 мг в сутки. Эта доза, по необходимости, повышается или понижается. Продолжительность лечения обычно составляет 3-6 месяцев, но может при необходимости быть увеличена до 9 месяцев.
Для лечения фиброзно-кистозной мастопатий рекомендуемая суточная доза
■ составляет от 100 до 400 мг (обычно 3 00 мг), в течение 3-6 месяцев.
Для предупреждения ангионевротического отека начальная доза должна Составлять 200 Jir с последующим снижением (при отсутствии обостренйй) в течение 1-3 месяцев. После прекращения ■ ангионевротических отеков можно попытаться отменить лечение.
5
j П N014488/0I-161210
МТобочные эффёет / ,
Указанные ниже нежелательные эффекты сгруппированы по системам органов и даются в сооветствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто: (>10%);
часто: (>1% - <10%);
нечасто: (>0,1% - <1%);
редко: (0,01% - 0,1%);
очень редко: (<0,01%, включая отдельные сообщения);
частота неизвестна: (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Q Андрогенные эффекты
Часто
Акне, увеличение массы тела, повышение аппетита, себорея, гирсутизм, выпадение волос (алопеция), огрубение голоса.
Редко
Гипертрофия клитора, задержка жидкости.
Другие нарушения со стороны эндокринной системы
Часто
Нарушение менструального цикла, мажущие кровянистые выделения из половых путей в межменструальном периоде, аменорея, «приливы» крови к коже лйца, сухость влагалища, раздражение слизистой оболочки влагалища, Изменения либйдо. Нечасто
Уменьшение размера молочных желез.
Очень редко
Уменьшение сперматогенеза.
Нарушения со стороны метаболизма
Повышение инсулинорезистентности, повышение концентрации глюкагона в
плaз^ е и снижение толерантности к глюкозе, повышение плазменной концентрации холестерина липопротеидов низкой плотности и снижение плазменной концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности, включая все субфракции, снижение плазменных концентраций аполипопротеинов AI И АП,
6
‘ 61097
У
- индукция синтетазы аминолевулиновой кислоты и уменьшение , тиреоидсвязывающего глобулина и тироксина (Т4) с увеличенным захватом
, трийодтиронина (ТЗ), но без Нарушений концентраций тиреотропного гормона или индекса свободного тироксина.
Дерматологические неблагоприятные эффекты Часто
Сь1пь, которая может быть макулопапулезной, петехиальной или в виде пурпуры и -может сопровождаться лихорадкой. Отек лица и фотосенсйбилизация.
Нечасто
Крапивница.
Очень редко
” Воспалительные эритематозные узлы, нарушение пигментаций кожи, эксфолиативный дерматит или экссудативная многоформная эритема.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы
Часто
Боли в спине и пояснице, мышечные судороги, иногда с повышением активности креатинфосфокиназы, тремор, фасцикуляция (непроизвольные сокращения отдельных пучков мышечных волокон), боли в конечностях, боли в суставах и отечность суставов.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
- Редко
Повышение артериального давления, ощущение сердцебиения и тахйкардия.
Также наблюдались тромботические явления, включая тромбоз сагиттального синуса твёрдой мозговой оболочки, цереброваскулярный тромбоз, а также артериальный тромбоз.
Сообщалось о случаях инфаркта миокарда.
Нарушения со стороны Органа зрения
Редко
Пару пения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения, затруднение фокусирования, затруднения при ношении контактных лйнз и нарушения рефракции, требующие коррекции.
7
т Нарушения со стороны центральной нервной системы - - ■ -...... -■
. Эмоциональная лабильность, беспокойство, депрессивное настроение, нервозность, головная боль. ■ \.
’ Головокружение, вертйго, повышение внутричерепного давления.
' ' Утяжеление эпилепсии, провоцирование приступа мигрени..
. Увеличение количества эритроцитов и тромбоцитов, полицитемия, лейкопения, тромбоцитопения. .
. . Эозинофилия, пелиоз селезёнки (образование в органе крупных заполненных KppeJro полостей).
Нарушения со стороны печени и поджелудочной железы.
■ Изолированное повышение активности сывороточных трансаминаз. Редко■
Холестатическая желтуха, доброкачественные аденомы печени, панкреатит.
. SnpKJnecTBeHHaB опухоль печени и пелиоз печени наблюдались при длительном
. . применении препарата.
Прочие нарушения
Редко
8
Гематурия при длительном использовании при наследственном ангионевротическом отёке, боли в эпигастральной области, Плевритные боли, запястный туннельный синдром, интерстициальный пневмонит.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, тремор, судороги, тошнота, рвота.
Лечение: принять меры для уменьшения абсорбции препарата путем приёма активированного угля, удаления препарата из желудочно-кишечного тракта при помощи искусственно вызванной рвоты или промывания желудка. Симптоматическая терапия.
В связи с потёнциальнбй возможностью возникновения каких-Либо отсроченных реакций пациенты должны находиться под медицинским наблюдением.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
C противосудорожными препаратами
Даназол может повышать плазменные концентрации карбамазепина (подавляя его метаболизм) и может уменьшать реакцию организма на карбамазепин и на фёнитоин. Возможно аналогичное взаимодействие с фенобарбиталом.
C гипогликемическими лекарственными средствами
Даназол может вызывать инсулинорезистентность й ослаблять действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
C непрямыми антикоагулянтами
© Даназол может потенцировать действие варфарина. Даназол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда и производных индандиона (увеличивается риск развития кровотечения).
C гипотензивными препаратами
Даназол может уменьшать эффективность гипотензивных Препаратов.
C циклоспорином и такролимусом
Даназол может повышать плазменные концентраций циклоспорина и такролимуса, приводя к увеличению почечной токсйчности этих Препаратов.
C одновременно принимаемыми стероидными препаратами
Имеется вероятность взаимодействия между даназолом и половыми гормонами.
C пероральными контрацептивами
Хотя
не выявлено специфического- взаимодействия с пероральными .
контрацептивами, рекомендуется не использовать пероральные контрацептивы . одновременно с даназолом.
C алъфакальцидолом
Даназол Может увеличивать кальцемический ответ на альфакальциДол при
первичном гипопаратиреоидизме.
Со спонгинами
При одновременном применении даназола и статинов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4, таких как симвастатин, аторвастатин и ловастатин, увеличивается риск развития миопатий и рабдомиолиза.
^ Особые указания
Лечет ие даназолом требует тщательного наблюдения за пациентами, особенно при наличии у них заболеваний печени и почек; артериальной гипертензии и/или других сердечно-сосудистых заболеваний, состояний, сопровождающихся задержкой жидкости; эпилепсии; сахарного диабета; полицитемии; нарушений метаболизма липопротеинов; андрогенных реакций при проводимой ранее терапий половыми гормонами; мигрени.
Лечение даназолом должно быть прекращено при появлении любого неблагоприятного явления и, в особенности, в следующих случаях:
- !вирилизация (несвоевременная отмена даназола увеличивает рйск развития. 5 необратимых андрогенных эффектов);
- отёк соска зрительного нерва (симптом застойного соска) головная боль, ,нарушения зрительного восприятия или другие признаки повышения !внутричерепного давления;
- :желтуха или другие указания на серьезные нарушения со стороны печени;
- тромбоз или тромбоэмболия.
В -случае необходимости повторения курса лечения следует соблюдать особую осторожность, так как в настоящее время имеется недостаточно данных по долгосрочному наблюдению за пациентами После повторных курсов. В случае HCIIoj ьзования даназола следует принимать во внимание опасность долгосрочного воздействия на организм человека 17-алкилированных стероидов, к которым он
относится по своему химическому строению, включая развитие доброкачественных ■ . аденом печени, пелиоза печени (образование в органе крупных заполненных
кровью полостей) й рака печени. , :
• Были объединены данные эпидемиологических исследований типа случай-контроль для изучения взаимосвязи между эндометриозом, лечением эндометриоза И раком
' '. яичников. Предварительные результаты этих исследований свидетельствуют в .
* пользу того, что использование даназола может увеличить Исходный риск рака яицников у пациенток, получавших лечение по поводу эндометриоза.
' Пр!и продолжительном лечении (6 месяцев) и при .повторных курсах лечения
. рекомендуется проведение ультразвукового исследования органов малого таза И Печени (не менее 2 раз в год).
' Всем пациентам, получающим даназол, требуется регулярный лабораторный
■ мониторинг, включающий определение активности ферментов печени, функций
. печени и состояния периферической крови. ■
' Перед началом лечения, а также в случае, если сохраняются или увеличиваются . ' узлы з молочной железе во время лечения даназолом, следует исключить наличие гормонозависимого рака, как минимум путем тщательного клинического исследования.
' Лечение даназолом следует начинать во время менструации. Назначение высоких доз даназола предотвращает овуляцию. Однако овуляция возможна при низких дозах, поэтому во время приема препарата следует применять эффективный негормональный метод контрацепции.
Прй назначении пациентам с сахарным диабетом может потребоваться увеличение дозы инсулина и пероральных гипогликемических средств.
■ Лецение даназолом может повлиять на лабораторное определение концентрации тестостерона или белков плазмы.
■ Влияние на способность управлять автомобилем й другими механизмами
■ Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами И занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания И быстроты психомоторных реакции.
Капсулы 100 мг, 200 мг.
В сухом месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте..
СрЬк
5 лет.
годности
Не! использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Hoj рецепту. ■
Отзывы о препарате
Отзывов пока нет. Вы можете стать первым, кто оставит отзыв!