Торговое название: Дальфаз® ретард.
Международное непатентованное название: алфузозин.
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой.
Состав
Ядро
В одной таблетке содержится:
действующее вещество: альфузозина гидрохлорид - 5,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42,00 мг; кальция гидрофосфат дигидрат - 65,00 мг; касторовое масло гидрированное - 19,6 мг; повидон -7,0 мг; магния стеарат - 1,4 мг.
Пленочная оболочка
Гипромеллоза - 4,158 мг; пропиленгликоль - 0,416 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,416 мг; краситель железа оксид красный (Е 172) - 0,1765 мкг; краситель железа оксид желтый
(Е 172) -9,8235 мкг.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа] -адреноблокатор.
Код ATX: G04CA01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Алфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении.
Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа]-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.
Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной, как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа) -адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттоку мочи из мочевого пузыря и, по-видимому, к вторичной нестабильности мочевого пузыря.
Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа)-адренорецепторов, алфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого алфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У пациентов с максимальной скоростью оттока мочи (Qmax) < 15 мл/сек алфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Qmax (в среднем на 30 %). Кроме того, у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы алфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи. Эти эффекты приводят к уменьшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию.
В связи с селективностью действия алфузозина его влияние на альфа)-адренорецепторы сосудов и, соответственно, на артериальное давление (АД), в случае его применения в терапевтических дозах, практически отсутствует.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация алфузозина в плазме достигается примерно через 3 ч после приема препарата внутрь.
Период полувыведения (из плазмы) составляет 8 ч.
Биодоступность, по сравнению с лекарственной формой немедленного высвобождения (алфузозин 2,5 мг), снижена приблизительно на 15 %.
Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата.
Связывание с белками плазмы крови около 90 %.
Алфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном, с Помощью изофермента CYP3A4.
В моче обнаруживается только 11 % неизмененного алфузозина.
Метаболиты алфузозина не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится через кишечник (75-90 %).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов старше 75 лет может быть увеличена абсорбция препарата, и могут достигаться более высокие максимальные плазменные концентрации. У некоторых пациентов возможно увеличение биодоступности препарата и уменьшение объема распределения. При этом период полувыведения не изменяется.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени увеличивается элиминационный период полувыведения и, по сравнению со здоровыми добровольцами, возрастает биодоступность препарата.
У пациентов с нарушениями функции почек, требующими или не требующими проведения гемодиализа, в связи с увеличением свободной фракции препарата объем распределения и клиренс алфузозина увеличиваются.
При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется.
Показания к примнению
Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к алфузозину и/или любому из вспомогательных веществ препарата.
• Ортостатическая гипотензия.
• Тяжелые нарушения функции печени (класс C по классификации Child-Pugh).
• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
• ■ Кишечная непроходимость (в связи с наличием в составе препарата касторового масла).
• Одновременный прием других альфа,-адреноблокаторов.
• Детский возраст до 18 лет.
C осторожностью
• У пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты (возможно развитие ортостатической гипотензии, как протекающей бессимптомно, так и
симптоматической, сопровождающейся появлением головокружения, слабости, холодного пота).
• У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
• У пациентов с выраженной гипотензивной реакцией на другие альфар адреноблокаторы в анамнезе.
• У пациентов с ортостатической гипотензией с клиническими проявлениями.
• У пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии).
• У пациентов с протекающей с клинической симптоматикой или без клинической симптоматики ишемии головного мозга (в связи с возможностью снижения АД и усиления ишемии головного мозга).
• У пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT.
• C ингибиторами изофермента CYP4A3 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) (возможно увеличение концентрации алфузозина в плазме крови).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Дальфаз® ретард не предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для приема внутрь. Таблетки должны приниматься целиком и запиваться 1/2 стаканом воды. Таблетки нельзя раздавливать, разжевывать, размалывать или измельчать до порошкового состояния, так как нарушение структуры таблетки может привести к ускорению абсорбции действующего вещества, что может способствовать развитию нежелательных реакций.
Взрослые
Рекомендованная доза составляет: по 1 таблетке препарата Дальфаз® ретард, 5 мг -дважды в день (утром и вечером). ,
Пациенты пожилого возрастка и/или больные с артериальной гипертензией, получающие гипотензивные средства
В качестве обычной меры предосторожности, при назначении алфузозина этим категориям пациентов рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки препарата Дальфаз® ретард, 5 мг, вечером, повышая дозу в соответствии с клиническим ответом, но не превышать дозы: 1 таблетка два раза в день.
Пациенты с почечной недостаточностью
При клиренсе креатинина более 30 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется.
Больные с печеночной недостаточностью
Следует учитывать удлинение периода полувыведения препарата и возможность увеличения его биодоступности, поэтому лечение должно начинаться с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки, которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа, но не должна превышать 2,5 мг 2 раза в сутки.
Указанные ниже нежелательные реакции (HP) даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:
очень часто: (> 10 %); часто: (> 1 % - < 10 %); нечасто: (> 0,1 % - <1 %); редко: (> 0,01 % -<0,1 %); очень редко: (< 0,01 %) (включая отдельные случаи); неизвестная частота: по имеющимся данным установить частоту возникновения HP не представляется возможным.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Неизвестная частота: тромбоцитопения.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Очень редко: возможное учащение или утяжеление приступов стенокардии (см.
разделы «С осторожностью», «Особые указания»).
Неизвестная частота: фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: нарушения зрения.
Неизвестная частота: интраоперационный синдром вялой радужки (см. раздел «Особые указания»).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения, недомогание.
Нечасто: отеки, боль в груди.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, боль в животе, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта.
Неизвестная частота: рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Неизвестная частота: гепатоцеллюлярная желтуха, холестаз и связанные с ним заболевания печени.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: чувство дурноты/головокружение, головная боль, вертиго.
Нечасто: синкопальное состояние, сонливость.
Неизвестная частота: ишемические нарушения мозгового кровообращения у пациентов с уже имеющейся цереброваскулярной патологией.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Неизвестная частота: приапизм.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: ринит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд.
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: снижение АД, включая ортостатическую гипотензию.
Нечасто: гиперемия кожных покровов.
Передозировка
Симптомы
Чрезмерное снижение АД, рефлекторная тахикардия.
Лечение
В случае передозировки пациент подлежит госпитализации. При передозировке пациент должен находится в положении «лежа», и ему требуется постоянное мониторирование АД. При снижении АД рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови). После восстановления АД необходимо продолжить контроль за АД еще приблизительно в течение суток.
Алфузозин плохо выводится с помощью гемодиализа из-за высокой степени связывания с белками плазмы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
• C блокаторами альфа,-рецепторов (празозин, урапидил) - риск развития тяжелой ортостатической гипотензии и усиления гипотензивного действия (см. раздел «Противопоказания »).
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание
• C гипотензивными препаратами - усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие) (см. раздел «Особые указания»),
♦ C нитратами - увеличение риска развития рефлекторной тахикардии и снижения АД.
• Со средствами для ингаляционной и неингаляционной общей анестезии - возможна нестабильность АД во время общей анестезии.
• C ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол и ритонавир) -возможно повышение концентрации алфузозина. При сочетании алфузозина в дозе 10 мг в сутки с курсовым применением кетоконазола в дозе 200 мг в сутки в течение 7 дней Смах и AUC алфузозина увеличивались в 2,1 раза и 2,46 раз, соответственно, а при его сочетании с курсовым применением кетоконазола в дозе 400 мг в сутки в течение 8 дней Смах и AUC алфузозина увеличивались в 2,3 раза и 3,0 раза, соответственно (см. раздел «С осторожностью»).
Особые указания
• В течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема любых других альфа]-адреноблокаторов) у некоторых лиц, в особенности, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты, может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. При развитии этих явлений пациент должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается, как правило, в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения.
При постмаркетинговом применении препарата у пациентов с факторами риска снижения АД (такими как заболевания сердца или сопутствующая терапия гипотензивными препаратами) сообщалось о выраженном снижении АД. Риск чрезмерного снижения АД и связанных с ним нежелательных реакций может быть выше у пациентов пожилого возраста.
Перед началом лечения пациент должен быть предупрежден о возможности возникновения описанных выше реакций.
• Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с ортостатической гипотензией с клинической симптоматикой или у пациентов, принимающих гипотензивные препараты или нитраты:-необходим более тщательный контроль за АД, в том числе, при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.
• Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с выраженной гипотензивной реакцией в ответ на прием других блокаторов альфа] -адренорецепторов в анамнезе.
• Пациентам с коронарной недостаточностью при приеме алфузозина необходимо продолжать антиангинальную терапию. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.
• Следует соблюдать осторожность при применении алфузозина у пациентов с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.
• В связи с тем, что после приема алфузозина возможно снижение АД, имеется риск развития ишемического нарушения мозгового кровообращения у предрасположенных к этому пациентов (как имеющих соответствующие симптомы, так и у тех, у которых предшествующие цереброваскулярные расстройства протекают бессимптомно).
• Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее некоторые алфаг адреноблокаторы, наблюдалось развитие интраоперационного синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата Дальфаз®ретард представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает альфа!-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как развитие интраоперационного синдрома вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательсте. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 5 мг.
По 14 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной.
По 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не принимать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Отзывы о препарате
Отзывов пока нет. Вы можете стать первым, кто оставит отзыв!