Беллатаминал®

Торговое название: Беллатаминал®

MHH: отсутствует.

Химическое название: отсутствует.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав (на одну таблетку)

Активные вещества

Красавки сумма алкалоидов (в пересчете на 100 % вещество)

Фенобарбитал

Эрготамина тартрат (в пересчете на 100 % вещество)

-0,0001 г

- 0,0200 г

- 0,0003 г

Вспомогательные вещества (ядро):

Сахароза (сахар-рафинад или сахар-песок)

Крахмал картофельный в пересчете на 97 % вещество

Повидон (поливинилпирролидон)

Кальция стеарат

Масса ядра таблетки

-    0,0535 г - 0,0244 г

-    0,0007 г -0,0010 г

-0,1 г

Вспомогательные вещества (оболочка):

Сахароза (сахар-рафинад или сахар-песок)

Кремния диоксид коллоидный (Аэросил А-380)

Магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной)

Титана диоксид (титана двуокись)

Желатин

Воск пчелиный

-    0,0605831 г - 0,000620 г

-0,010900 г - 0,000620 г - 0,000274 г

-    0,000030 г

ТропеолинО

Масса таблетки, покрытой оболочкой

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Седативное средство

ATX: N05CB02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Беллатаминал® — комбинированный препарат. Оказывает а-адреноблокирующее, м-холиноблокирующее и седативное действие, обладает спазмолитическими свойствами. Препарат уменьшает возбудимость центральных и периферических адренергических и холинергических систем организма, оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, обладает некоторым спазмолитическим действием.

Фармакологические свойства препарата обусловлены действием компонентов, входящих в его состав.

Красавки сумма алкалоидов (алкалоиды группы атропина) оказывает м-холиноблокирующее и спазмолитическое действие. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, внешнесекреторную функцию поджелудочной железы. Снижает тонус мышц желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и желчного пузыря, но повышает тонус сфинктеров; вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную проводимость. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации и др.

Фенобарбитал относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-у-аминомасляной кислоты-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность рецепторов у-аминомасляной кислоты к у-аминомасляной кислоте, приводит к раскрытию нейрональных каналов для хлорид-ионов, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Проявляет седативное действие. Эрготамин — алкалоид спорыньи. Влияет на различные органы и системы организма, в т.ч. на ЦНС; повышает тонус матки. Установлено, что для эрготамина характерна ос-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических сосудов и сосудов головного мозга. В связи с этим на фоне действия эрготамина, несмотря на его а-адреноблокирующую активность, преобладает тонизирующее влияние на периферические сосуды и сосуды головного мозга. Оказывает непосредственное стимулирующее действие на гладкие мышцы сосудов черепа, вызывая их сужение благодаря связыванию с 5-НТ]-серотониновым рецепторами, что приводит к их

активации.

Фармакокинетика

Фармакокинетические исследования комбинированного препарата не

проводились.

Красавки сумма алкалоидов содержит комплекс биологически активных веществ, в связи с чем проведение фармакокинетических исследований не представляется возможным.

Фенобарбитал при приеме внутрь полностью, но относительно медленно всасывается. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 ч после приема. Около 50 % связывается с белками плазмы. Фенобарбитал равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие его

концентрации обнаруживаются в тканях головного мозга. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени: изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз), повышает дезинтоксикационную функцию печени. Кумулирует в организме. Период полувыведения (Ty₂) составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, 25 % — в неизмененном виде. Хорошо проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Эрготамин после приема внутрь незначительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность низкая вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень. Максимальная концентрация эрготамина в плазме крови достигается через 50-70 мин после перорального приема, 90 % эрготамина метаболизируется в печени. Ty₂ составляет 2 ч. Основные метаболиты (некоторые из них активны) выделяются с желчью. Около 4 % выводится с почками в неизмененном виде.

Показания к применению

Вегето-сосудистая дистония, сопровождающаяся повышенной раздражительностью, бессонницей, головной болью, в том числе при климактерическом синдроме; для облегчения зуда при нейродермитах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Стенокардия и другие выраженные проявления атеросклероза; спазм периферических артерий; закрытоугольная глаукома; сахарный диабет; респираторные заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом; органический стеноз привратника; паралитическая непроходимость кишечника; язвенный колит; тяжелая печеночная недостаточность и тяжелые нарушения функции почек; гиперплазия предстательной железы; лихорадочные состояния; сепсис;

коллагенозы. Беременность, грудное вскармливание, роды; возраст до 18 лет. Лекарственная зависимость, в том числе в анамнезе.

C осторожностью

Миастения, анемия и гипертиреоз из-за повышенного риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Препарат принимают по назначению врача.

Принимают внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после еды. Продолжительность применения препарата составляет от 2-х до 4-х недель. Возможно проведение повторных курсов лечения после консультации с врачом.

Особенности применения лекарственного средства лицами с нарушенной функцией печени и почек. Пациентам с нарушенной функцией печени и почек средней степени тяжести препарат рекомендуется назначать в меньших дозах. При тяжелых нарушения функции печени и (или) почек применение препарата противопоказано.

Побочное действие

Аллергические реакции, сухость во рту, сонливость, парез аккомодации, спазм сосудов конечностей и мезентериальных артерий, ощущение сердцебиения, тошнота, рвота, диарея; парестезии пальцев, психотические расстройства, парадоксальное возбуждение (у пожилых и ослабленных больных).

При длительном применении - ухудшение памяти и других когнитивных функций, депрессия, нарушения чувствительности, возникновение лекарственной зависимости.

При применении препарата в гериатрической практике существует повышенный риск развития токсических реакций, в том числе изменений в ЦНС и антихолинергических эффектов, риск обострения недиагносцированной глаукомы и возможного нарушения памяти.

Эрготамин имеет кумулятивный токсический эффект.

Передозировка

Симптомы передозировки: головокружение, вялость, сонливость, тахикардия, расширение зрачков, нарушение аккомодации, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, судороги, в тяжелых случаях ступор, кома.

Первая помощь; промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие препарата усиливают а- и p-адреномиметики, никотин.

Сосудосуживающий эффект эрготамина усиливается при одновременном применении с адреномиметиками (например, эпинефрином).

Артериальная вазоконстрикция наблюдается при одновременном применении с пропранололом.

Взаимодействие с салицилатами, глюкокортикоидами и противоревматическими средствами увеличивает риск повреждения слизистой оболочки желудка.

Потенцирует антимускариновые эффекты амантадина, некоторых блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов, производных бутирофенона и фенотиазина, трициклических антидепрессантов.

Увеличивает токсические эффекты хлоралгидрата, циклофосфамида, метотрексата и меркаптопурина.

За счет индукции микросомальных ферментов печени снижает эффект производных фенотиазина и пиразолона, непрямых антикоагулянтов, некоторых стероидов (глюкокортикостероидов, половых гормонов и оральных контрацептивов), сердечных гликозидов, доксициклина, хинидина, антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковую активность гризеофульвина.

6

Фенобарбитал усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств, вальпроевой кислоты, ингибиторов моноаминооксидазы (фармакодинамическое взаимодействие).

Особые указания

Не следует применять препарат более 4 недель без рекомендации врача из-за риска развития лекарственной зависимости к фенобарбиталу.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с термолаковым покрытием.

Три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или одну контурную ячейковую упаковку по 30 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного для потребительской тары.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ⁰C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.