Багодилол®

Торговое название: БАГОДИЛОЛ® (BAGODILOL^e)

Международное непатентованное название: карведилол

Лекарственная форма: таблетки               •

Состав. В каждой таблетке содержится:

Таблетки 3,125 мг:

Активное вещество: карведилол 3,125 мг;

Вспомогательные вещества: повидон КЗО; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмал гликолат; сахароза, магния стеарат; микрокристаллическая целлюлоза, железа оксид (III).

Таблетки 6,25 мг: .                     .

Активное вещество: карведилол 6,25 мг;

Вспомогательные вещества: повидон КЗО; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмал гликолат; сахароза, магния стеарат; микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки 12,5 мг:       "                                          ’

Активное вещество: карведилол 12,5 мг;

Вспомогательные вещества: повидон КЗО; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмал гликолат; сахароза, магния стеарат; микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки 25 мг:

Активное вещество: карведилол 25,0 мг;

Вспомогательные вещества: повидон КЗО; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмал гликолат; сахароза, магния стеарат; микрокристаллическая целлюлоза.

Описание:

Таблетки 3,125 мг

Красного цвета круглые двояковыпуклые таблетки с риской, с гравировкой «С» «3» на одной стороне и логотипом фирмы на другой стороне.

Таблетки 6,25 мг

Белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с риской, с гравировкой «С» «б» на одной стороне и логотипом фирмы на другой стороне.                -

Таблетки 12,5 мг

Белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с риской, с гравировкой «С» «12» на одной стороне и логотипом фирмы на другой стороне.

Таблетки 25 мг

Белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с риской, с гравировкой «С» «25» на одной стороне и логотипом фирмы на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа: альфа- и бета-адреноблокатор

Код ATX: [C07AG02]                                    ■

Фармакологическое действиеФармакодинамика

Карведилол является неселективным конкурентным блокатором Pi-, Рг- и ар адренорецепторов, оказывает сочетанное вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие, обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным эффектом, замедляет проводимость в атриовентрикулярном (AV) узле и может снижать частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Совокупность сосудорасширяющих и p-адреноблокирующих свойств карведилола проявляется следующими клиническими эффектами:

При артериальной гипертензии применение карведилола не сопровождается повышением общего периферического сопротивления, как в случае использования других P-адреноблокаторов. Как сосудорасширяющее средство, карведилол уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, а как Р-адреноблокатор угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что приводит к снижению активности ренина в плазме крови, вызывает задержку жидкости в организме и оставляет неизменной перфузию почек и их функции. Поскольку периферическое кровообращение также не изменяется, ощущение похолодания конечностей при применении карведилола наблюдается редко, в отличие от применения Р-адреноблокаторов, не имеющих сосудорасширяющей активности. /)

Антигипертензивный эффект наступает через 2-3 часа после однократного приема и продолжается 24 часа. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3—4 недели.

При ишемической болезни сердца карведилол обладает противоишемическим и антиангинальным действием. Исследования гемодинамики показали, что карведилол снижает пред- и постнагрузку на сердце.

Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса при нормальной функции сердца не изменяются.

В случае нарушения функции левого желудочка карведилол благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K⁺, Na⁺ и Mg²⁺ в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается метоболизму при «первом прохождении» через печень, биодоступность составляет примерно 25 — 35 %. У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность составляет 80 %. Объем распределения - около 2 л/кг. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь. Фармакокинетика карведилола является линейной (концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе). Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на биодоступность и C_max, однако время достижения максимального эффекта может увеличиться. Карведилол является липофильным соединением, его связывание с белками плазмы крови достигает более 96%. Он метаболизируется преимущественно в печени с образованием активных метаболитов с Р-адреноблокирующей активностью, сосудорасширяющими и антиоксидантными свойствами. Период полувыведения карведилола составляет 6-10 часов. Он выводится преимущественно с желчью, менее 2% выводится в неизмененном виде почками. Карведилол и его метаболиты могут проникать через плаценту, а также выделяются с грудным молоком. Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе. -

У пожилых больных концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.

Больные с нарушением функции почек: так как карведилол выводится в основном через желудочно-кишечный тракт, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При тяжелых нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Показания к применению

•    Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с диуретиками).

•    Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.

•    Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая внутривенного введения инотропных средств, тяжелая печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III ст., выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 45-50 уд/мин.), синдром слабости синусового узла, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). .

C осторожностью применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением а-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, AV блокаде I степени, нестабильной стенокардии, нарушениях функции почек и печени, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности (IV функциональный класс по NYHA) депрессии, миастении, псориазе, при лечении ai-адреноблокаторами или аг-адреномиметиками, при совместном применении ингибиторов МАО, при подготовке к хирургическим вмешательствам и общей анестезии.

Применение при беременности и в период лактации

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза Багодилола составляет 6,25 — 12,5 мг 1 раз в день в течение 2 дней (1 табл. 12,5 мг утром или по 1 табл. 6,25 мг 2 раза в день — утром и вечером). Рекомендуемая поддерживающая доза — 25 мг (1 табл. 25 мг утром или по 1 табл. 12,5 мг 2 раза в день — утром и вечером). В случае неудовлетворительного результата, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной— 50 мг в день (по 1 табл. 25 мг 2 раза в день — утром и вечером). Максимальная разовая доза — 25 мг, суточная доза не должна превышать 50 мг.

Стабильная стенокардия: рекомендуемая начальная доза Багодилола составляет по

12,5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального действия через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма по 50 мг.

Хроническая сердечная недостаточность: дозу следует подбирать индивидуально, во время увеличения дозы проводить тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение 2-3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение требует стабильного клинического состояния. Доза и назначение таких лекарственных средств, как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, должны быть зафиксированы до назначения Багодилола. Больные должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).

Рекомендуемая начальная доза Багодилола 3,125 мг 2 раза в день (утром и вечером) в течение 14 дней. Если лечение переносится пациентом хорошо и есть необходимость, дозу можно увеличить до 6,25 мг х 2 раза в день. Возможно последующее увеличение дозы до 12,5 мг х 2 раза в день (по 1 табл. 12,5 мг утром и вечером), затем до 25 мг х 2 раза в день (по 1 табл. 25 мг утром и вечером). Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза— по 25 мг 2 раза в день (1 табл. 25 мг утром и 1 табл.

5

— вечером) для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды в день (2 табл, по 25 мг утром и 2 табл. — вечером) для больных с массой тела более 85 кг. Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.

Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то возобновление приема Багодилола начинают с дозы по 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильная и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада II-III ст., редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение артериального давления.                                                                       •

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминазв.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.                               .                      .

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, «перемежающаяся» хромота, редко -нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.                    '

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия (менее 50 уд./мин). Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма. В тяжёлых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения AV проводимости, гипогликемия.          ,.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Карведилол следует с осторожностью применять одновременно:             ■

-    со средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), т.к. возможна выраженная брадикардия и снижение артериального давления;

-    с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и противоаритмическими средствами (особенно I класса), т.к. они могут провоцировать выраженное снижение артериального давления и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов совместно с приемом карведилола противопоказано.

-    с альфа- и бета-адреномиметиками (из-за возможности повышения артериального давления, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшения P-адреноблокирующего действия карведилола);

-    клонидин и карведилол могут усиливать способность друг друга снижать артериальное давление и ЧСС (при совместном применении отмена должна производиться постепенно: сначала исключается карведилол, затем, через несколько дней, может быть постепенно прекращен прием клони дина);

-    с дигоксином (замедляется AV проводимость);

-    с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь (из-за увеличения гипотензивного действия и маскировки симптомов гипогликемии);                  .

-    с нитратами и гипотензивными средствами (клонидин, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин и др.) — из-за усиления гипотензивного действия и снижения ЧСС;

-    со средствами для наркоза (из-за их отрицательного инотропного действия и гипотензивного эффекта);

-    со средствами, влияющими на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт) — из-за возможности взаимного усиления эффектов; - с нестероидными противовоспалительными препаратами (из-за уменьшения гипотензивного действия вследствие снижения продукции простагландинов);

-    с эрготамином (необходимо принимать во внимание сосудосуживающее действие эрготамина);

-    с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) — из-за уменьшения P-

адреноблокирующего действия.

Поскольку карведилол подвергается окислительному метаболизму, его фармакокинетика может измениться при индукции или угнетении ферментной системы цитохрома Р450, поэтому следует учитывать влияние:

-    рифампицина (происходит 70% снижение концентрации карведилола в сыворотке крови);

-    барбитуратов (снижают действие карведилола);

-    ингибиторов изоэнзима CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон; можно предположить повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола);

-    циметидина (увеличивает биодоступность карведилола на 30%).

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина, увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного. -

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса, внутривенное введение которых при приеме карведилола следует избегать.

У больных, принимающих препараты дигиталиса, диуретики и ингибиторы АПФ, дозировки указанных препаратов должны быть стабилизированы до начала лечения карведилолом.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

Транквилизаторы (барбитураты, фенотиазины), трициклические антидепрессанты, вазодилататоры - могут усиливать гипотензивное действие карведилола. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.            .                           .                           .                           .

Больные сахарным диабетом, для которых характерны значительные колебания гликемии, и пациенты на строгой диете требуют при лечении карведилолом особого внимания. Уровень глюкозы следует контролировать особенно тщательно.

Прием карведилола может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

В период лечения следует избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения. ■                                           •

У больных, страдающих псориазом, могут ухудшиться симптомы. Карведилол может вызвать (псориазоподобное) раздражение кожи и обострение болезни Рейно.

Карведилол, как и другие Р-адреноблокаторы, может повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг.

По 14 таблеток в блистере из пленки ПА/А1/ПВХ-алюминиевой фольги.

По 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска: по рецепту.Производитель

«Лабораторное Баго С.А.» Аргентина