Торговое название препарата: Азтреабол
Международное непатентованное название: азтреонам
Химическое название: [2S-[2-a, 3 P (Z)]]-2-[[[ 1- [2-амин-4 тиазолин) - 2-[2-метил-4 оксо- 1-сульфо-З-азетидинил) амин]-2-оксо-этилен]-амино]-2-метил-пропаниловая кислота.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
1 флакон содержит в качестве активного вещества азтреонам 0,5 г или 1,0 г и в качестве вспомогательного вещества - L-аргинин, соответственно, 0,39 г и 0,78 г.
Описание:
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик монобактам.
Код ATX: [JOIDFOl].
Фармакологические свойства
Фармакодинам ика.
Азтреонам - моноциклический бета-лактамный антибиотик. Ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Подавляет синтез клеточной стенки, действует бактерицидно, устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. Активен в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Entero-Citrobacter spp.), не действует на грамположительные микроорганизмы и анаэробы.
Возможно назначение при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам. Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении абсорбция - быстрая. Время достижения максимальной концентрации - 1 ч. Максимальная концентрация после внутривенного введения 0.5 и 1 г - 54 и 90 мкг/мл соответственно. Проходит гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. Период
2 полувыведения - 1.7 ч (при нормальной функции почек), при нарушении выделительной функции и в пожилом возрасте - удлиняется. Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Незначительно метаболизируется в печени. 60-75% препарата выводится почками в неизмененном виде, 12% - с желчью. При гемодиализе концентрация в крови снижается на 30-60%.
Показания к применению
Тяжелые генерализованные системные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами: сепсис, эндокардит, менингит, перитонит, инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхит), инфекции органов ЖКТ, инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, энтероколит), инфекции почек и мочевыводящих путей, урогенитальной сферы (гонорея, пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит), инфекции костей, кожи и мягких тканей, локализованные паренхиматозные абсцессы, инфицированные ожоги и раны, инфекции или угроза инфекций у больных со сниженным иммунитетом, послеоперационные инфекции (в т.ч. профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность (KK менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, беременность, период лактации и новорожденности.
C осторожностью
Аллергические реакции на др. бета-лактамные антибиотики.
Беременность и лактация
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) струйно и капельно.
Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя.
При пиелонефрите и инфекциях мочевыводящих путей назначают в/м по 0.5-1 г 2-3 раза в сутки.
При системных инфекциях среднетяжелого течения - по 1-2 г 2-3 раза в сутки; при системных инфекциях тяжелого течения - по 2 г 2-4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза -8 г. При сепсисе, перитоните вводят в/в.
При лечении острой неосложненной гонореи и острого неосложненного цистита - однократно в/м 1 г.
Детям в возрасте старше 1 нед назначают по 30 мг/кг 3-4 раза в сутки; детям старше 2 лет при тяжелом течении инфекций - 50 мг/кг 3-4 раза в сутки.
При ХПН (KK 10-30 мл/мин) назначают половину средней разовой дозы.
Для приготовления растворов используются следующие минимальные количества растворителей:
Флакон (г) Объем растворителя (мл)
0,5 1,5
1,0 3,0
3
В качестве растворителя используется вода для инъекций, 5 % или 10 % раствор глюкозы, 0,9 % раствор натрия хлорида.
Флаконы с инъекционными растворами Азтреабола не предназначены для многодозового введения. Содержимое флакона необходимо использовать полностью, оставшийся раствор уничтожить. Растворы Азтреабола для инъекций не следует смешивать с другими лекарственными препаратами; их следует готовить исключительно с использованием растворителей, перечисленных выше.
Для прямого внутривенного введения используют растворители в количестве от б до 10 мл на 1 г азтреонама. Раствор вводят непосредственно в вену в течение 2-5 минут, или проводят внутривенное вливание через инфузионную трубку, когда больной уже получает один из названных выше растворов для вливания. Можно также использовать медленное внутривенное вливание с помощью системы с тройником или другой системы. На время вливания раствора, содержащего Азтреабол, вливание другого раствора лучше прекратить. При этом следует особенно внимательно следить за объемами раствора Азтреабола, чтобы быть уверенным в введении необходимой дозы. Если используется система с тройником, следует использовать флаконы на 100 мл, содержащие 0,5 или 1 г азтреонама, который разбавляют в 50 или 100 мл растворителя. При использовании как быстрого, так и медленного вливания, если из аппарата для инфузии вводят также другой лекарственный препарат, необходимо каждый раз перед началом и после окончания вливания Азтреабола промывать его перечисленными выше растворителями.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, мультиформная экссудативная эритема, петехии, крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, изменение вкуса, кандидамикоз.
Со стороны нервной системы: судороги, диплопия, бессонница, головокружение, головные боли, спутанность сознания.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.
Лабораторные показатели: эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, анемия, нейтропения, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ и ACT) и ЩФ.
Местные реакции: при в/в введении - флебит, тромбофлебит, неприятные ощущения в месте в/м введения.
Прочие: набухание молочных желез, повышенное потоотделение.
Передозировка
Характеризуется полиморфными (неспецифическими) проявлениями.
Лечение1, симптоматическое, гемо- или перитонеальный диализ.
Взаимодействие
Фармацевтически несовместим с гепарином и метронидазолом.
Синергизм - с ванкомицином, клиндамицином, аминогликозидами, пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, метронидазолом.
4
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения во флаконах по 0,5 г и 1 г. Растворитель - вода для инъекций в ампулах по 5 мл.
1 флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с или без 1 ампулой с растворителем, упаковывают в контурную ячейковую упаковку.
По 5 флаконов с препаратом с или без 5 ампулами растворителя упаковывают в контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению помещают в картонную пачку.
Для стационаров по 50 флаконов с препаратом вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Отзывы о препарате
Отзывов пока нет. Вы можете стать первым, кто оставит отзыв!