Описание: блокатор "медленных" кальциевых каналов
Здесь вы можете ознакомиться с обзором продукта...
Торговое название: Амлодипин-Биоком. - . - ' " . - . .,
Международное непатентованное название: амлодипин. ‘ - ‘,
Лекарственная форма: таблетки ■ ' . * '-
Каждая таблетка содержит: - , .' ч'
’ Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 0,07953 г или 0,11619 г, крахмал картофельный - 0,00058 г или 0,00084 г, крахмал прежелатинизиро-• ’ ванный - 0,00895 г или 0,01308 г, магния стеарат - 0,001 г или 0,0015 г, кроскармеллоза . натрия (примеллоза) - 0,003 г или 0,0045 г. ' ’ ' , .
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фас. КОЙ. ' ' ’'
Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов. Код ATX С08СА01..
. Фармакодинамика . / ■ ' ' .'
Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) П поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегмен-‘ том S6 Ш и LV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует каль-
циевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и ан-тиангинальный эффект.
1 " Механизм гипотензивного действия- амлодипина обусловлен прямым расслабляющим *-
. • ' влиянием на гладкие мышцы сосудов^ \ \ / ’ ' л- ' -' • "
\. Уменьшение ишемии миокарда происходит за'счет расширения коронарных и перифери-.. - -, ’ , " чёски артерий и артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, снйже-- .
‘V ния общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшения постнагрузки, по- ’ ■
: , требности миокарда в кислороде. . ■ z ‘ '*
Увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией ’ - * " (стенокардия Принцметала); предотвращает,развитие коронароспазма, вызванного куре-- ■ , 1 нием. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения фи- ' зической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессий'
' сегмента S-T (на 1 мм) при физической нагрузке, снижает .частоту приступов стенокардии '
. и потребления нитроглицерина. ‘ 1 ’ > • ' ‘ ч :
- - Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие ’‘ , . , * обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При арте- ‘ - риальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое сниже- , 1.
„ ние артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в, положении больного "лежа" и '
. "стоя"). , ' ' , ' . .
“ У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеро-. склероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероза сон- ■ • 1 ных артерий), перенесших инфаркт миокарда (ИМ), чрезкожную транслюминальную ан-, гиопластику коронарных артерий или пациентов со стенокардией. Применение амлодипи-
. "на предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от - ИМ, инсульта,, транслюминальной ангиопластики, аорто-коронарного шунтирования; , ■ - приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и про- "
' ‘. грессирования хронической сердечной недостаточности (XCH); снижает частоту вмеша-' ; тельств, направленных на восстановление коронарного кровотока. ’ ■ .
. " Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у больных XCH •
‘ (III-IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотен- i * , ‘ < зинпревращающего фермента (АПФ). У больных XCH (Ш-IV функционального класса по
. классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина сущест- - -
, вует вероятность возникновения отека легких. 1 ' '. .
Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности' к физической нагрузке, .
фракции выброса левого желудочка (ЛЖ). Уменьшает степень гипертрофии миокарда '
ЛЖ. 1 '
.Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлек-, торного увеличения частоты сердечных сокращений, тормозит агрегацию тромбоцитов,*' ' - . повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим дейст-г
‘ вием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. *
' - Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы..
Время наступления эффекта-2-4 ч; длительность-24 ч.. ',
* Фармакокинетика ” , , ■ \ , , - ' , * , '?
," Абсорбция - медленная, не зависит от приема пищи; составляет около 90 %; биодоступ- ‘ ‘ ность - 60-65 %. Максимальная концентрация в крови (TCmax) при пероральном приеме . .
“ - достигается.через 6-12 ч.\При*постоянном.приеме стационарная концентрация в крови* • - (Css) создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы -' ’’ 90-97 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. ' . , 1 ‘ , .
Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов,. ' имеет эффект "первичного прохождения" через печень. Время полураспада (Ty2) в среднем,‘,;
- 35 ч. Общий клиренс - 500 мл/мин. • . - . ' - • ,'
. Ty2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до *
' 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, сходные параметры увеличения Ty2 на- ,‘
■ Выводится почками - 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и ■ ', через кишечник - 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком. \ • У • .
Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (в монотерапии или
, в комбинации с другими антиангинальными средствами).
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - ., ► ‘\ ,
‘ C осторожностью . - ■ ’ , V ; ’ 1 ' J
Артериальная гипотензия, аортальный" стеноз; XCH. неишемической этиологий (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), митральный ситеноз, печеночная не; ' достаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), гипертрофическая об-- структивная кардиомиопатия, синдром слабости синусового узла, пожилой возраст. , Применение при беременности й в период лактации* Безопасность применения Амлодипина при беременности не установлена,’ поэтому, при- -„ менение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери пре-’ вышает потенциальный риск для плода. ' ”. 1 ‘ ■
Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком.
, Однако известно, что другие БМКК ; производные дигидропиридина, экскретируются с ' грудным молоком. В связи с чем,- при необходимости назначения Амлодипина в период ■
, лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).
‘ При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в су-
У пациентов с нарушением функции печени', ;
У пациентов с почечной недостаточностью\
Рекомендуется применять Амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать
, возможное незначительное увеличение Ty2.’
’ Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - более 1/10, часто - от более 1/100 до менее 1/10, нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100, редко - от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко - от менее 1/10000, включая отдельные сообщения. '
, v r r f \ ‘ ‘
; ' Со стороны центральной нервной-системы; часто - головная боль,' головокружение,’ ‘ повышенная утомляемость,' сонливость; нечасто - астения/ общее1 недомогание,,.
• , • гипестезии, парестезии; периферическая нейропатия, тремор/, бессонница, лабильность
1 . настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность; - '
; - очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация,, атаксия, амнезия.- ’ '
' Со стороны пищеварительной системы, часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота,. . ■'
■; • запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости ; рта, жажда; редко - гиперплазия десен,1, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, •
- ' гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия; повышение активно- / сти "печеночных" трансаминаз, гепатит. ■ ,' ; ->
., .Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, периферические отеки .", ' (лодыжек и стоп), "приливы? крови к. коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД;
• • .. очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия; развитие или усу- * ' . - губление течения XCH, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую *
' тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке. ■. .
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель. - '•
’ Прочие: нечасто - звон в ушах, • диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, ’ конъюнктивит, боль в глазах, озноб, носовое кровотечение, гинекомастия; очень редко -паросмия, гипергликемия. • ' . - ' * . . .. , ’
‘ ’ Передозировка . • _ , ' . ''
- Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии • и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой арте-
. риальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода). / Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвы-
; шейное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и-легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза.' Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний; к их
. применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное:^;
, введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен. • ' . - ' - ' V
. Взаимодействие с другими лекарственными средствами . . '., . .
Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе . . с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ин-гибиторами АПФ; У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбини-ровать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгирован-..
• i ного или короткого действия, бета-адреноблокаторами. < / '..... '
. - В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (Ш поко-• ление БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными проти- -вовоспалительнымй препаратами, в том числе и с индометацином. » ,
х Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном -применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ; бета- , / адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при со- 1 вместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного ино-тропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (на- * пример, амиодарон и хинидин), ё ' ’ ' s .
Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не ока-. ’ зывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. '
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопрово-задается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном при- , менении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина. . ' ’ - ? ' * ' -
Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина. , v '
Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота*, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
‘. Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина. ’ * * -*
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный' 'клиренс.- ', , ' \
* Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
-Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина; ’ *.
. В период терапии препаратом Амлодипин-Биоком необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты.
, У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Тцг и снижаться клиренс препарата.
' - Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", прекращением лечения Амлодйпи-ном-Биокомом желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами > , --. .
' ,На фоне приема Амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управ- ' • лять * автотранспортом - или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокруженйя, сонливости , и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. ’ . ’ ,
Форма выпуска * ' . , '
Таблетки по 5 мг и 10 мг. ’
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
Условия хранения ,
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0C.
Хранить в недоступном для детей месте. <
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту. ' ‘