АКУПАН®-БИОКОДЕКС

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: АКУПАН®-БИОКОДЕКС

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ: нефопам

ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ: 3,4,5,6-тетрагидро-5-метил-1-фенил-1Н-2,5-бензоксазоцина гидрохлорид

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: раствор для инфузий и внутримышечного введения

СОСТАВ:      '                                               '

1 ампула (2 мл) содержит:

ОПИСАНИЕ:

прозрачный бесцветный раствор без запаха.

ф Apmakotep апевтическая группа:

Анальгезирующее средство центрального действия.

КОД ATX: N02BG06

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика:    АКУПАН®-БИОКОДЕКС является ненаркотическим

анальгезирующем средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.

In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.

In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-В-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических . исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам . не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холинблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.

Фармакокинетика: После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.

Выводится в основном почками: 87% введенной дозы присутствует в моче, менее 5% введенной дозы выводится в неизменном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• -    Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.

• -    Детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных).

• -    Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.

• -    Риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы.

• -    Риск развития острой глаукомы.

• -    Беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Беременность и период грудного вскармливания»),

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ:

Следует соблюдать осторожность:

• -    при печеночной недостаточности

• -    при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений)

• -    у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»)                              .

• -    у пациентов пожилого возраста лечение препаратом АКУПАН®-БИОКОДЕКС не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ:

В связи с отсутствием исследований, проведенных у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат АКУПАН®-БИОКОДЕКС противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел «Противопоказания»),

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. Внутримышечное введение: АКУПАН®-БИОКОДЕКС следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые б часов. Максимальная суточная доза -120 мг.                  -

Внутривенное введение: АКУПАН®-БИОКОДЕКС следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение,

потливость. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза -120 мг.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

Методика введения: АКУПАН®-БИОКОДЕКС можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивание препарата АКУПАН®-БИОКОДЕКС и других инъекционных препаратов в одном шприце.

Препарат следует использовать сразу же после вскрытия флакона, разведения.

Курс лечения - не более 8-10 дней.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ:

Ниже перечислены нежелательные явления (НЯ), отмечавшиеся при приеме препарата АКУПАН®-БИОКОДЕКС, с использованием системно-органных классов и в соответствии с классификацией по частоте развития: очень частые (>1/10), частые (> 1/100, < 1/10), нечастые (> 1/1000, < 1/100) и редкие (> 1/10000, < 1/1000) в порядке убывания частоты.

Нарушения психики

Редкие: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень частые: сонливость.

Частые: головокружение.

Редкие: судороги.

Нарушения со стороны сердца

Частые: тахикардия, учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень частые: тошнота, рвота.

Частые: сухость во рту.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частые: задержка мочи.                                       .

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень частые: повышенная потливость.

Редкие: недомогание.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редкие: гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение, головокружение,

судороги, тахикардия, учащенное сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При приеме препарата АКУПАН®-БИОКОДЕКС могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Сгшптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ C ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ:

Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами H i-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидамидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение ЦНС и привести к снижению внимательности.

Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

При применение препарата АКУПАН®-БИОКОДЕКС существует риск возникновения лекарственной зависимости.

АКУПАН®-БИОКОДЕКС не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом АКУПАН®-БИОКОДЕКС, повышает риск развития синдрома отмены.           '

Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке.

АКУПАН®"БИОКОДЕКС не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.

Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

i

Во время лечения препаратом АКУПАН®-БИОКОДЕКС не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.

ФОРМА ВЫПУСКА:

Раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 :мг/мл. По 2 мл в ампулы бесцветного прозрачного стекла (тип I) с точкой разлома и кодировочной полосой синего цвета. По 5 ампул на пластиковом поддоне, вместе с инструкцией по медицинскому применению - в пачку картонную.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:i

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ:

3 года.■

Не использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕКИ:

По рецепту.