Акрипамид® ретард

Торговое название препарата: Акрипамид® ретард

Международное непатентованное название: индапамид

Лекарственная форма:, '

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав,

Одна таблетка содержит:                                       - ,      ,       ■.

активное вещество индапамид в пересчете на 100 % вещество - 1,5 мг;

вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат 94,7-98,3 %, повидон 3-4 %] 94,4 мг, гипромеллоза 42 мг, кремния диоксид коллоидный, 0,7, мг, магния стеарат 3,4 мг. ■                           ' '                                                  ^{- 1}’ ' '

.Состав оболочки: гипромеллоза 4,83 мг, макрогол-6000 0,14 мг, глицерол 0,28 мг, титана ди-- оксид 0,91 мг, тальк 0,49 мг, лактозы моногидрат 0,3 5 мг.;

• Описание            '            .'

-Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или белого с ,кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство

Код ATX: СОЗВАН\

Фармакологические свойства                          '■ -

Фармакодинамика,

Антигипертензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с мочой ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать «медленные» кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее перифериче- , ское сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на концентрацию липидов в плазме крови (триглицериды, липопротеины высокой и низкой плотности); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина (PgE2) и простациклина (PgI2), снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения артериального давления, несмотря на увеличение диуреза. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 3-2'нед, достигает максимума к 8-12 нед и сохраняется до 8 нед; после приема однократной дозы -максимальный эффект отмечается через 24 ч. '

Фармакокинетика

После приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта/ Био доступность — высокая (93 %). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет ’ на количество всосавшегося индапамида. Максимальная концентрация в плазме крови после приема таблеток ретард (1,5 мг) достигается через 12 часов. При повторных приемах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приема. Препарат, на 71-79% связывается с белками плазмы крови. Связывается также с эластином-гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогема-тические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в . - печени. Период полувыведения индапамида составляет в среднем 14 часов, конечный период полувыведения - 26 часов. Выводится из организма почками (60-70 %) преимущественно в - виде метаболитов, через кишечник - 20-23 %. У больных с почечной недостаточностью фар

макокинетика не меняется. Не кумулирует.                                        ' .

Показания к применению

Артериальная гипертензия.            \                      .                         . . - ,

Противопоказания                                                            ,

Повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата, производным сульфонамидов и тиазида. Тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. с пе-* ченочнои энцефалопатией), тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (KK) •менее 30мл/мин), гипокалиемия. Непереносимость лактозы, галактоземия,.синдром нару--шения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит лактазы. Беременность, период лактации, ■возраст до 18 лет. '        • _

Cосторожностью                                 .          ,                   >

Нарушения водно-электролитного баланса, печеночная и/или почечная недостаточность, ги-. перурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), гипер-' паратиреоз, сахарный диабет в стадии декомпенсации.                 -

Препарат необходимо назначать с осторожностью пациентам, получающим терапию други-" * ми лекарственными препаратами, в результате которой возможно удлинение интервала QT (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), \ ‘

Способ применения и дозы

¹    Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат предпочтительно утром. При артериальной гипертензии препарат принимают

* по 1 таблетке (1,5 мг) в сутки. При недостаточной эффективности через 4-8 нед целесообразно к терапии добавить лекарственное средство с иным механизмом действия (увеличение дозы нецелесообразно — при отсутствии увеличения антигипертензивного эффекта отмечается рост побочных эффектов).                                                       ]

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии. ‘

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздраж стельность, тревожность, парестезии. \

Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия (в том числе тошнота, рвота), анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, абдоминальная боль, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции, никтурия, полиурия/                ’

Со стороны дыхательной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.

Аллергические реакции: кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, геморрагиче-. ский васкулит, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона," реакции фоточувствительности.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, повышение азота мочевины крови, гиперкреатининемия, глюкозурия.

. Прочие: обострение системной красной волчанки. -     ’

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, выраженное снижение артериального давления, голо-, вокружение, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, нарушение функции желудочно-кишечного тракта; у пациентов с нарушением функции печени возможно развитие «печеночной» комы.                   ' -

Лечение: промывание желудка и/или прием. активированного угля, коррекция водно- , - - электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

При значительном снижении артериального давления следует перевести пациента в положение «лежа» на спине с приподнятыми ногами, при необходимости проводить коррекцию гиповолемии (например, внутривенная инфузия 0,9 % раствора натрия хлорида).

Взаимодействиес другими лекарственными средствами   '                 , •      .,

• 'Повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий •

. оказывает нефротоксическое действие. '     '      ¹    .                 '   •

Увеличивает риск развития нарушений' функции почек при использовании йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йод- ., , ’ , .содержащих контрастных средств больным необходимо восстановить объем циркулирующей крови. , ; '            -       .

Снижает, эффект, непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объе- ' ма циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться кор-рекция дозы).'

- Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяри- ' зующих миорелаксантов.                                                  _?      ,■ _    ,

Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюкокортикостероиды и минералокортикостероиды, тетракозактид, амфотерицин В (при внутривенном введении), слабительные лекарственные средства повышают риск развития гипокалиемии.

, При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция - гиперкальциемии; с метформином -повышается риск развития молочнокислого ацидоза.

Астемизол, эритромицин (при "внутривенном введении), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические лекарственные средства IA класса (хинидин,-дизопира-мид) и III класса (амиодарон, бретилия тозил ат), соталол, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие (бепридил, цизаприд, ’ дифеманил, галофантрин, мизоластин, спарфлок :ацин, < моксифлоксацин) могут привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счет синер: ’идно-

го влияния (удлинение) на длительность интервала QT.                 ’

Нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы цикло- ‘ оксигеназы -2 (ЦОГ-2),, высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (3 г/сут и более), глюко- •

кортикостероиды, тетракозактид, адреностимуляторы снижают антигипертензивное действие, баклофен усиливает. , ,                                                    ’

Комбинация с калийсбёрегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью. ' Ингибиторы ангиотёнзинпревращающего фермента (АПФ) увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерий). _;        ■                 • •

Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты - и антипсихотические лекарственные

, средства (нейролептики) усиливают антигипертензивное действие и увеличивают риск раз-¹ ’ вития ортостатической гипотензии. '                      - ”              ‘

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития гиперкреатининемии.

Особые указания i

У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные лекарственные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания ионов калия и креатинина. " ’

,' На фоне приема препарата следует систематически контролировать содержание ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль пока- ' зан у больных циррозом' печени (особенно с отеками или асцитом — велик риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого шозраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса). -

; 'Первое измерение концентрации ионов калия в плазме крови следует провести в течение 1 нед лечения. - ¹       ■                  /         *                     ,           -                 ■

. Гиперкальциемия на фоне приема препарата Акриламид® рётард может быть следствием ра-нее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови, особенно при наличии гипокалиемии.

. Значительное снижение объема циркулирующей крови может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение скорости клубочковой фильтрации).^-Больным необходимо компенсировать потерю жидкости, и в начале лечения тщательно контролировать

; функцйю почек.                \                 ' Z '

Акрипамид® ретард может дать положительный результат при проведении допинг-контроля. Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возоб-' новить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.

У больных с повышенной концентрацией мочевой кислоты в плазме крови на фоне терапии

- может увеличиваться частота возникновения приступов подагры.

При применении тиазидоподобных диуретиков отмечены случаи развития реакций фоточувствительности. В случае их развития прием препарата следует прекратить. На фоне терапии препаратом Акрипамид® ретард необходимо защищать открытые участки тела от воздействия солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового излучения.

Может обострять течение системной красной волчанки; •              _k               -' *

Эффективность и безопасность у д ?тей не установлены.                   -

• В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными

' средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

3 или б контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.